-
实用标准文案
药
物
化
学
术
语
词
典
第一章
绪
论
1
、
药物（
d
rug
）
：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节
人体功能，提高
生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2
、
药物化
学（
medicinal chemistry
）
：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药
物的合成、
< br>阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）
之间相互作用规<
/p>
律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3
、
国际非专有药名（
international non-proprietary
names for pharmaceutical
substance
，
INN
）
：是新药开发
者在新药研究时向世界卫生组织（
WHO
）申请，由世界卫生<
/p>
组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识
产权的保护，
任何该产品
的生产者都可使用，也是文献、教材及
资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分
的名称。目前，
INN
名称已被世界各国采用。
4
、
中国药品通用名称（
Chinese Approved Drug Names<
/p>
，
CADN
）
：
依据
INN
的原则，中
华人民共和国的
药政部门组织编写了《中国药品通用名称》
（
CADN
）
，制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命
名的依据，
是中文的
INN
。
CADN
主要有以下的一些规则：
中文名使用的
词干与英文
INN
对应，
音译为主，
长音节可简缩，
且顺口；
简单有机化合物可用其化学名称。
第二
章
中枢神经系统药物
1
、
巴比妥类药物（
barbiturates age
nts
）
：具有
5
，
5
二取代基的环丙酰脲结构的一
类镇静催眠药。
20
世纪初问市的一类药物，主要由于
5
，
5
取代基的不同，
有数十个各具药
效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。
2
、
内酰胺
-
内酰亚胺醇互变异构（
lactam- lactim tautomerism
）
：类似酮
-
烯醇式互
变异构
，酰胺存在酰胺
-
酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，
羰基成为醇羟基，酰
胺的碳氮单键成为亚胺双键，
两个异构体间
互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，
可成钠盐。如
下图：
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实用标准文案
O
NH
N
OH
N
O
H
3
、
锥体外系反应（
effects
of extrapyramidal system
，
EPS
）
：锥体外系指在中枢锥
体系以外的连
接大脑皮层、
基底神经节、
丘脑、
小脑
网状结构及神经元的神经束和传导系统。
是一套复杂的神经环路。
锥体外系的反应指震颤麻痹，
静坐不能、
急性张力障碍和迟发
性运
动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
< br>
4
、
非经典的抗精神病药物（
atypical antipsychotic agen
ts
）
：近年来问世的一些抗
精神病药
物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，
其拮抗多巴胺受体
的作用较弱，
可能
是产生多巴胺和
5-
羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗
< br>精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。
5
、
构效关系（
structure- activity relationship
，
SAR
）
：在同一基本结构的一系列
药物中，
药物结构的变化，
引起药物活性的变化的规
律称该类药物的构效关系。
其研究对揭
示该类药物的作用机制、
寻找新药等有重要意义。
6
、
选择性
5-
羟色胺
再摄取抑制剂（
selective serotonin-reuptake inh
ibitors
，
SSRIS
）
：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质
5-
羟色胺的再摄取，提高
5-
羟色胺的浓
度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和
5
-
羟
色胺，阻断
M
胆碱、组胺
H
1
和α
1
肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性
5
-
羟色胺
再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如
氟西汀。
7
、
内啡呔（
endorphin
）<
/p>
-
-
促脂解
激素
的
c
端
30
-
-
-
内啡肽
N
端的
16
和
1
7
个氨基
酸残基）
，三者均能与脑中的
阿片受体结合，具有很强的止痛效能。
8
、
血脑屏障（
blood-
brain barrier
；
BBB
）
：
为保护中枢神经系统，使其具有更加稳
< br>定的化学环境，
脑组织具有特殊的构造，
具有选择性的摄
取外来物质的能力，
被称作血脑屏
障。通常脂溶性高的药物易通
过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
第
三
章
外周神经系统药物
1
、
拟胆碱药（
cholinergic drugs<
/p>
）
：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用
环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
2
、
乙酰胆碱酯酶抑制剂
（
AChE
in
hibitors
）
：
又称为抗胆碱酯
酶药
（
anticholinesterase
drug
）
，
通过对乙酰胆
碱酯酶的可逆性抑制，
增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接
作用，
属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆
。
3
、<
/p>
抗
胆
碱
药
（
anticholinergic
dru
gs
）
：
即
胆
碱
受
体
拮
抗
剂
（
choli
noceptor
antagonists
）
，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。
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实用标准文案
4
、
非去极化型神经肌肉阻断剂（
nondepolariz
ing
neuromuscular
blocking <
/p>
agents
）
：
又称非去极化型肌松药，属于
N
2
胆
碱受体拮抗剂。此类药物和
ACh
竞争，与运动终板膜上
的
N
2
胆碱受体结合
，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了
ACh
与
N
2
受体结合及去
极
化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。
5
、
去极化型神经肌肉阻断剂（
depolarizing neuromuscular blocking agents
）
：
又
称去极化型肌
松药，属于
N
2
胆碱受体拮抗剂。此类
药物与骨骼肌运动终板膜上的
N
2
受体
结
合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松
弛。
由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，
其
作用类似过量的乙酰胆碱长时间
作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解
救，使用不安全，应用较少。
6<
/p>
、
拟肾上腺素药（
adrenergic
drugs
）
：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，<
/p>
亦称为拟交感神经药
（
sympatho
mimetics
）
于化学结构属于胺类，
且部分药物又具有儿茶酚
（
邻
苯<
/p>
二
酚
）
结
构
部
分
，
故
又
有
拟
交
感
胺
（
sympathomimetic
amines
）
和
儿
茶
酚
胺
（
catacholamines
）之称。
7
、
肾上腺素受体激动剂（
adrenergic
agonists
）
：直接与肾上腺素受体结合，激动受
/
8
、
局部麻醉药（
local anestheti
cs
）
：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生
和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
第
四
章
循环系统药物
1.
离子通道（
ion ion channel
< br>）
：
离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，<
/p>
能有选择性地让某种离子（如
Na
、
Ca
、
K
、
Cl
等）通过膜，而顺其电化学梯度进行被动
转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。
2.
钙通道阻滞剂（
calcium
channel blocker
）
：
钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上
选择性地阻滞
Ca
经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，
减少细胞内
Ca
浓度，
使心肌收缩力
减弱、心率减
慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。
3.
血
管
紧
张
素
转
化
酶
抑
制
剂
（
angiotensin
angiotensin
converting
enzyme
inhibitor
）
：
血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ（
Ang
Ⅰ）
，经血管紧张素转化酶（
A
CE
）酶
降解，
得八肽的血管紧张素<
/p>
II
（
AngII
）
，
AngII
除具有强烈的收缩外
周小动脉作用外，
还有
促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的
作用，
引发进一步重吸收钠离子和水，
增加了血容
量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制
AC
E
活性，使
Ang
Ⅰ不能转化为
AngII
，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。<
/p>
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2
＋
2+
+
2+
+
-
实用标准文案
4.
NO
供体药物（
NO
dornordonor drug
）
：
NO
供体药物是指能在体内释放外源性
NO
< br>分子的药物。
NO
又称血管内皮舒张因子（
EDRF
）
，它是一种活性很强的气体小分子，能有
效
地扩张血管、降低血压。
NO
供体药
物是临床上治疗心绞痛的主要药物。
5.
强心甙（
cardiaccardiac glycoside
）
：
这是一类由糖基（如葡萄糖、洋地
黄毒糖
等）和甾核（称为甙元或配基）的经
3
< br>化合物。
6.
羟甲戊二酰辅酶
A
（
HM
G
–
CoA
）还原酶抑制剂（
3-hydroxy-3-methylglutaryl
coenzyme A reductase inhibitor
）
：
羟甲戊二酰辅酶
A
还原酶是内源性胆固醇合成中的限
速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶
A
还原为甲羟戊酸，
。若该酶被抑制，则内源性胆
固醇的合成
减少。羟甲戊二酰辅酶
A
还
原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
-OH
< br>连接而成的具有强心（正性肌力）作用的甙类
第
五
章
消化系统药物
1
、
质子泵抑制剂（
proton pump inhibi
tors
）
：质子泵即
H
/K
-ATP
酶，该酶存在
H
于胃壁细胞表面，
含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。
该酶可通过
K
生成胃酸。质子泵抑制剂
是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
2
、
5-HT3
受体拮抗剂（
5-HT
3
receptor
antagonists
< br>）
：
5-
羟色胺（
5-HT
）是神经递质，
也是自身活性物质，
具有多种生理功能。
近年来，
根据选择性激动
剂和拮抗剂的不同以及受
体
-
配基亲和
力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将
5-HT<
/p>
受体分成
3
个亚型。
5-HT
3
受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维
末稍，特别
是在延髓催吐区。故提出呕吐系由
5-HT
3
受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代
表的
5-HT3
受体拮抗剂的镇吐药。
3
、
促动力药（
prokinetics
）
：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃
肠道动力障碍的疾病，如反流症
状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。现常用的有多巴
胺
D
2
受体拮抗剂
metoclopram
ine
，外周性多巴胺
D2
受体拮抗剂
多潘立酮（
domperidone
）
，
通过乙酰胆碱起作用的
cisapride
< br>，以及抗生素类的红霉素等。
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实用标准文案
4
、
基本药效结构（
pharma
cophore
）
:
基本药效结构是药
物具有的与生物靶点产生分子
间的作用，
加强或抑制其生物反应
，
所必需的立体和电性性质的化学结构。
药物的基本药效
结构不代表真实的分子或基团的组合，
是具有共同作用于某一个生物靶
点的一般分子的纯理
论的概念。
第
六
章
解热镇痛药和非甾体抗炎药
1
、
前列腺素（
prostaglandin<
/p>
，
PG
）
：一类
具有五元脂环带二个侧链（上链
7
个碳原子，
< br>下链为
8
个碳原子）的
20
碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。
2
、
解热镇
痛药（
antipyretic analgesics
）
：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些
药物，
其中除苯胺类外，
大都也具有抗炎作用。
其作用机制被认为
是抑制前列腺素的生物合
成，故也属于非甾类抗炎药。
3
、
非甾类
抗炎药（
nonsteroidal anti-inflammatory drug
，
NSAID
）
：抑制环氧合酶
的活性，
减少体内从花生四烯酸合成前列腺素
和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药
物。
这些药物都具
有解热、
镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如
可的松不
同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
4
、
C
OX-2
抑制剂（
COX-2
inh
ibitors
）
：环氧酶存在两种异构体，基础性的
COX-1
和诱
导性的
COX-2
。
COX-1
和
COX-2
是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯
酸氧化成
PGG
2
，并转化为
PGH
2
，但在其它方面二
者有较多区别。
COX-1
和
COX-
2
属于不同的
基因表达。
COX-1<
/p>
在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷
A
2
合成的促进，
有保护
胃肠
道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。
COX-2
在正常组织细胞内
的活性极低，
只有受到外来刺激时，
才在某些细胞因子、
有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，
在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。
COX
-2
通过对
PG
合成的促
进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。
COX-
2
抑制剂可选择性抑制
COX-2
，不
抑制
COX-1
，可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。
第
七
章
抗肿瘤药
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实用标准文案
1
．生物烷化剂（
bioalkylating
agents
）
：
< br>也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内
能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼
的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如
DNA
、
RNA
或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟
基、羧基、磷酸
基等）
进行亲电反应和共价结合，
使生物大分子丧失活性或使
DNA
分子发生断裂。<
/p>
生物烷化
剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。
2
．
抗代谢药物
（
antimetabolic
agents
）
：
也是一类重要的抗肿瘤药物，
通过抑制
< br>DNA
合成中所需的叶酸、
嘌呤、
嘧啶及嘧啶核苷途径，
从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的
代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
3
．生物电子等排体（
bioisosters
）
：
具有相似的物理及化
学性质的基团或分子会产
生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，
或电子密度有相似分
布，而且分
子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
<
/p>
4
．
DNA
拓扑
异构酶（
DNA
topoisomerase
）
：
是调节
DNA
空间构型的动态变化的关键性
核酶，该酶主要包
括两种
Topo
Ⅰ、
Topo
Ⅱ类型。以
Topo
Ⅰ、
Topo
Ⅱ为靶分子设计各种酶抑
制剂，
使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗的新热点。
例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是
目前唯一的一类作用于
Topo
Ⅰ的抗
肿瘤药物，鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通过
作用于
T
opo
Ⅱ而发挥抗肿瘤活性的。
<
/p>
5
．
潜效化（
l
atentiation
）
：
就是将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学
方法把结构作适
当改造，
变为体外活性小或无活性的化合物，
进入体内后，
通过特殊酶的作
用使其产生活性作用，从而达到提高选择性、增强疗
效、降低毒性的目的。
第
八
章
抗生素
1
．
抗生素（
antibiotics
）
：
是微生物
的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生
物的生长和存活，
而对宿主不会产生严重的毒副作用。
多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病
,
某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。
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