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张翔南
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抗高血压药
的分类及常
用抗压药物
Lecture notes
高血压
(hypertension)
指以血压升高为特征的疾病或病理状态，
同时
伴有动脉血管功
能及组织结构形态重建。
诊断标准
?
在静息状态下，
?
收缩压（
SBP
）≥
18.7kP
a
（
140mmHg
）
?
和
/
或
舒
张
压
（
SDP
）
≥
12.0kPa
（<
/p>
90mmHg
）
高血压：
?
原发性高血压、
< br>高血压病：
原因不明，
占
80%
以上。
?
继发性高血压：
肾动脉狭窄、
嗜铬细胞
瘤等。
?
高血压并发症：并发症有脑血管意外、肾功
能衰竭、心衰、冠心病等。致死。
?
高血压如不经过合
理治疗，平均寿命较正常
人缩短
15-20
年。
抗高血压药：
?
凡能降低血压而用于高血压治疗的药物。
?
高血压治疗的目的：
?
降低血压，使之降至正常或接近正常；
?
防止或减少心、脑、肾的并发症所
致的病死
率和病残率。
高血压发病机制
1
< br>、中枢神经和交感神经：大脑皮质、皮质下中
枢及脑干等多个部位对血压有调节作
用，
这些部
位功能失调，就可引起外周交感神经兴奋性增
加，血压增高。
2
、肾素
-
血管紧张素
-
醛固酮（
RAA
）系统
↓
血管紧张素原
↓
肾素（
renin
）
血管紧张素
I
（
Ang
I
）
↓
ACE
AngII
作用于
AT
受体
收缩
交感神经
分泌
局部组织
小动脉
冲动发放↑
醛固酮
AngII
↑
↓
↓
↓
外周阻力↑
水钠潴留
主动脉
/
心室肥
厚
↓
↓
血压上升
降低顺应性
3.
< br>血管舒缓肽
-
激肽
-
前列腺素系统
4.
血管内皮松弛因子
-
收缩因子系统
抗高血压药分五类：
1.
利尿药
氢氯噻嗪
2.
交感神经抑制药
?
中枢性抗高血压药：可乐定
?
神经节阻断药：美加明
?
去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平
?
肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、拉贝洛尔
3.
肾素
-
血管紧张素系统抑制药
?
ACEI
：卡托普利
?
血管紧张素
II
受体阻断药：氯沙坦
?
肾素抑制药：雷米克林
4.
钙拮抗药：硝苯地平
5.
血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠
第一线抗高血压药：
利尿药
钙拮抗药
beta
肾上腺素受体阻断药
血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素
II
受体阻断药
?
其它抗高血压药由于副作用较多，
目前已较
少应用，
尤其不宜长
期服用，
如
利血平
（
reserpine
）
、肼苯达嗪（
hydralazine
）
、
中枢性抗高血压药等。
1.
利尿药
以噻嗪类为代表
（
< br>1
）药理作用及作用机制：
用药初期的作用机制：
排钠利尿→细
胞外液↓、心输出量↓→血压↓
长期应用的作用机制
:
血容量并没有
持续性降低
长期排钠
→
诱导动脉壁产生扩血管物质的
生成↑
↓
血管壁细胞内
Na+
↓↓
↓
Na+-Ca2+
泵交换↓
↓
胞
内
Ca2+
↓→
对收缩血管物质的反应性
(NA
等
)
↓
↓
血管平滑肌舒张
?
利尿药分类
?
高效利尿药：呋塞米（速尿）
?
中效利尿药：噻嗪类（
thiazides
）
?
低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶
（<
/p>
2
）临床应用
?
中效利尿药是治疗高血压的一线药
物（基础
用药）
，常单独用于轻度高血压
.
?
合用其它药物（β受体阻断
药、血管扩张药
等）治疗中、重度高血压。
?
高效利尿药仅短期用于高血压危象
以及伴
有肾功能不良患者。
（
3
）不良反应：
?
电解质紊乱：
K+
↓、
Na+
↓、
Mg2+
↓
。
?
影响脂质代谢：
胆固醇↑、
甘油三酯↑、<
/p>
LDL
↑。
?
尿酸↑
(
痛风患者禁用
)
、血浆肾素活性↑
（合用β受体阻断药可以抑制）
。
?
长期应用可以合用保钾利尿药（螺
内酯等）
。
2.
钙拮抗药
?
降
血压作
用机制：继发于其阻断钙通道的作
用（主要作用于小动脉，对静脉血管影响较
小
）
?
使小动脉平滑肌松弛→外周阻力下
降→血
压下降
?
可逆转左心室肥厚
?
应
用于抗高血压的有：
?
硝苯地平、尼群地平、氨氯地平：
二氢吡啶
类，主要作用于血管。临床上常用。
?
维拉帕
米、地尔硫卓：非二氢吡啶类，对
心脏和血管均有作用。
?
硝苯地平：可反射性引起交感神经
的兴奋→
心率↑，肾素活性升高（可合用β受体阻断
药克服）<
/p>
。
?
治疗轻、中、重度高血压，尤其对合并有心
绞痛、肾脏疾病、哮喘以及
恶性高血压的患
者。
?
氨氯地平：新型、缓慢降压药（<
/p>
6-8
周达到
最大降压效果）
、副作用小；治疗高血压同
时并可以逆转心室壁肥厚。但价格较贵。硝
苯地平价格低廉，效果确实，最为常用。
?
3.
?
受体阻断药
以普萘洛尔
(propranolol)
为代表
?
降血压作用机制：
继发于其
?
< br>受体阻断作用
?
心脏兴奋性↓→收缩性↓心率↓心排出量
↓
?
肾素分泌↓
?
外周交感活性↓
?
中枢降压作用、改变压力感受器的
敏感性、
增加前列环素的合成等
?
临
床应用
?
对轻、中度高血压有效。
?
尤其适于伴有心绞痛、偏头痛患者
以及心排
出量及肾素活性偏高者。
?
用
药注意点：
普奈洛尔常与它药合用（利
尿药）
，因为单用时，由于其心脏
抑制作用，
反射性使外周阻力增加，使得其降压作用减
弱。此外
该药个体差异较大，应从小剂量开
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