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注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠说明书
【药品名称】
通用名：注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠
曾用名：
商品名：
英文名：
Piperacillin Sodium and
Tazobactam Sodium for Injection
汉语拼音：
Zhusheyong PailaxiLinna
Tazuobatanna
本品为复方制剂，其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠。
【性状】
本品为白色粉末或类白色疏松块状
物或粉末，无臭，味苦，极具引湿性。
【药理毒理】
哌拉西
林为半合成青霉素类抗生素，
他唑巴坦为
β
内酰胺酶抑制药。
本品对哌拉西
林敏感的细菌和产
β
内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用：
革兰阴性菌：大多数质粒介导的产和不产
β
内酰胺酶的下列细菌：大肠埃希菌、克
雷伯菌属
(
催产克雷伯菌、肺炎克雷伯菌
)
、变形杆菌属
(
奇异变形杆菌、普通变形杆菌
)
、
沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、莫根杆菌属、嗜血杆
菌属
(
流感和
副流感嗜血杆菌
)
、多杀巴杆菌、耶尔森菌属、弯曲菌属、阴道加特纳菌。染色体介导<
/p>
的产和不产
β
内酰胺酶的下列细菌：
弗劳地枸橼酸茵、
产异枸橼酸菌、
普鲁威登
斯菌属、
莫根杆菌、沙雷菌属
(
粘质沙
雷菌、液压沙雷菌
)
、铜绿假单胞菌和其他假单胞菌属
(
洋葱
假单胞菌、荧光假单胞菌、嗜麦芽假单胞
菌
)
、不动杆菌属。
革兰阳性菌：产和不产
β
内酰胺酶的下列细
菌：链球菌属
(
肺炎链球菌、生脓链球
菌、牛链球菌、无乳链球菌、绿色链球菌、
C
族和
G
族链球菌
)
、肠球菌属<
/p>
(
粪肠球菌、
屎肠球菌
< br>)
、金黄色葡萄球菌
(
不包括<
/p>
MRSA)
、腐生葡萄球菌、表皮葡萄球菌
(
凝固酶阴
性葡萄球菌
)
、棒状杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌、奴卡菌属。
厌氧菌：产和不产
β
内酰胺酶的下列细菌：
拟杆菌属
(
二路拟杆菌、二向拟杆菌、
多毛拟杆菌、产黑色素拟杆菌、口腔拟杆菌
)
、脆弱拟杆菌属<
/p>
(
脆弱拟杆菌、普通拟杆菌、
卵园拟杆菌
、多形拟杆菌、单形拟杆菌、不解糖拟杆菌
)
、消化链球菌属、
梭状芽胞杆
菌属
(
难辨梭菌、产气荚膜
杆菌
)
、韦荣球菌属、放线菌属。
1
【药代动力学】
本品静
脉滴注后，
血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。
滴注
30
分钟后，
血浆哌拉西林浓度与给予
同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注
2.25g
、
3.375g
及
4.5g
哌拉西林钠他唑巴坦钠
30
分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（
Cmax
）分别为
134
、
242
和
298 mg/
L
，他唑巴坦峰浓度（
Cmax
）分别
为
15
、
24
、
24mg/L
。
健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，
哌拉西林
和他唑巴坦的
血消除半衰期
(t
1/2
?
)
范围为
0
.7
至
1.2
小时，不受剂量和给药时
间的影响。哌拉西林在体
内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物，
他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活
性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏
排泄。
68%
哌拉西林迅速以原形自尿中排出；
他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中
80%
为
原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙
基哌拉西林也可通过胆汁分泌。
约
30%
哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，
其结合率
不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不
计。
哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘
膜、胆囊、肺、女性
生殖器官
(
子宫、
卵巢、输卵管
)
、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的
50%
～
100%
。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦
浓度
很低。
肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐
清除率的下降而延
长。当肌酐清除率低于
20ml/
分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的
2
倍
，而他
唑巴坦的血消除半衰期为正常人的
4
倍。
血液透析可去除
< br>30%
～
40%
的哌拉西林他唑
巴坦，另外
5%
的他唑巴坦以代谢物被
透析去除。腹膜透析可去除
6%
哌拉西林和
21%
的他唑巴坦，高达
16%
的
他唑巴坦以代
谢物形式去除。
与正常
人相比，
肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长
25%
和
18%
，但无需调整剂量
。
【适应症】
本品适用于对哌拉西林耐药，
但对哌
拉西林他唑巴坦敏感的产
β
内酰胺酶的细菌引
< br>起的中、重度感染：
1
．由耐
哌拉西林、产
β
内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属
(
脆弱拟杆菌、卵形拟杆
菌、多形拟杆菌或普通拟杆
菌
)
所致的阑尾炎
(
< br>伴发穿孔或脓肿
)
和腹膜炎。
2
．由耐哌拉西林、产
β
< br>内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤
2
及软组织感染，包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病
性足部感染。
3
．由耐
哌拉西林、产
β
内酰胺酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或
盆腔炎性
疾病。
4
．
由耐哌拉西林、
产
β
内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎
(
仅限中度
)
。
5
．由耐哌拉西林、产
β
< br>内酰胺酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺
炎
(
医院内肺炎
)
。治疗敏感细菌所致
的全身和（或）局部细菌感染。
【用法用量】
将适量
本品用
20
毫升稀释液
(
氯化钠注射液或灭菌注射用水
)
充分溶解后，
立即加入
250ml
液体
(5%
葡萄糖注射液或氯化钠注射液
)
中，静脉滴注，每次至少
30
分钟，疗程
< br>为
7
～
10
日。
医院获得性肺炎疗程为
7
～<
/p>
14
日。
并可根据病情及细菌学检查结果
进行调
整。
对于正
常肾功能
(
肌酐清除率
>90ml
／分钟
)
成人及
12
岁以上儿童，一次
3.375g(
含
哌拉西林
3g
和他唑巴坦
O.375g)
静脉滴注，每
< br>6
小时
1
次。治疗医院内肺炎时
，起始
剂量为一次
3.375g
，每<
/p>
4
小时
1
次，同
时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出铜绿
假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停
用氨基糖苷类药物。
对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表：
< br>肌酐清除率（
ml/
分钟）
40
～
90
20
?
40
?
20
一次
3.375g
，每
6
小时
1
次，一日总量
12g/1.5g
一次
2.25g
，每
6
小时
1
次，一日总量
8g/1.0g
一次
2.25g
，每
8
小时
1
次，
一日总量
6g/0.75g
推
荐
用
量
对于血液透析患者，一次最大剂量为
2.25 g
，每
8
小时
1
次，并在每次血液透析后
可追加
0.75g
。
【不良反应】
1
．本品常见不良反应有：
(1)
皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
(2)
消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。
(3)
过敏反应。
(4)
局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉
炎和水肿等。
3
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