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P糖蛋白与药物的体内过程

作者:高考题库网
来源:https://www.bjmy2z.cn/gaokao
2021-02-13 11:16
tags:

-

2021年2月13日发(作者:reveal)


P-


糖蛋白与药物的体内过程





【摘要】


ATP


结合盒转运载体蛋白 作为影响药物体内过程的


重要因素已被广泛研究,


P-


糖蛋白(


P-gp


)是其中最主要的一种转运< /p>


子。


P-gp


的结构、特点及组织分布决 定了其在药物的吸收、分布、代


谢、


排泄方面的重要作用。


了解


P-gp


的这些作用有助于增加临床用 药


的合理性。


经过近三十年的发展,


虽 然研究


P-gp


的方法已经较为成熟;


但是,目前对转运子的研究仍有许多争议存在,还有很多问题需要解


决。本文主要阐述< /p>


P-gp


的特性及其对药物体内过程的影响。




【关键词】


ATP


结合盒转运载体蛋 白;


P-


糖蛋白;药物体内过






近年来,< /p>


ATP


结合盒转运载体蛋白对药物体内过程的影响已被广


泛研究。


P-


糖蛋白



P-glycoprotein



P- gp



是其中最大的一个亚系。


研究发 现,


P-gp


在许多组织有分布,是一种


ATP


依赖性膜转运体,作


为药物转运子,其作用类似于排出 泵,可将药物从细胞内外排而使胞


内药物浓度降低,从而降低药效[

1



。因此,


P-gp

< p>
与底物及调节子之


间的相互作用能影响药物的吸收、分布、代谢、排泄。目 前主要用细


胞内模型



caco-2< /p>


细胞系)


和动物模型


< br>mdr


基因敲除小鼠)


研究


P -gp


对其底物的药代动力学影响,常用的调节子有环孢素


A< /p>



CsA


)和维拉


帕米。





1

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