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P-
糖蛋白与药物的体内过程
【摘要】
ATP
结合盒转运载体蛋白
作为影响药物体内过程的
重要因素已被广泛研究,
P-
糖蛋白(
P-gp
)是其中最主要的一种转运<
/p>
子。
P-gp
的结构、特点及组织分布决
定了其在药物的吸收、分布、代
谢、
排泄方面的重要作用。
p>
了解
P-gp
的这些作用有助于增加临床用
药
的合理性。
经过近三十年的发展,
虽
然研究
P-gp
的方法已经较为成熟;
但是,目前对转运子的研究仍有许多争议存在,还有很多问题需要解
决。本文主要阐述<
/p>
P-gp
的特性及其对药物体内过程的影响。
【关键词】
ATP
结合盒转运载体蛋
白;
P-
糖蛋白;药物体内过
程
近年来,<
/p>
ATP
结合盒转运载体蛋白对药物体内过程的影响已被广
泛研究。
P-
糖蛋白
(
P-glycoprotein
,
P-
gp
)
是其中最大的一个亚系。
研究发
现,
P-gp
在许多组织有分布,是一种
ATP
依赖性膜转运体,作
为药物转运子,其作用类似于排出
泵,可将药物从细胞内外排而使胞
内药物浓度降低,从而降低药效[
1
]
。因此,
P-gp
与底物及调节子之
间的相互作用能影响药物的吸收、分布、代谢、排泄。目
前主要用细
胞内模型
(
caco-2<
/p>
细胞系)
和动物模型
(
< br>mdr
基因敲除小鼠)
研究
P
-gp
对其底物的药代动力学影响,常用的调节子有环孢素
A<
/p>
(
CsA
)和维拉
帕米。
1
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