覆盆子化学成分与药理作用研究进展

2021年2月13日发(作者：oblong)

覆盆子化学成分与药理作用研究进展

顾丽亚

摘要

：

目的

:

综述覆盆子的化学成分和药理作用方面的研究进展，

为更好的开 发

利用覆盆子药材，提高临床用

药安全和开发新制剂提供参考。

方法

:

查阅关于覆盆子的国内外文献。

结果与结

论

:

覆盆子为中国药典收录的常

用中药，主要化学成分有萜类、黄酮、生物碱和酚酸类等，有显著的抗肿瘤、抗

氧化、降低血糖血脂、抗衰老和抗炎等

药理作 用，

进一步开展覆盆子中化学成分的作用机制和质量控制研究具有重要的

实际意义。

关键词：

覆盆子

;

化学成分

;

药理作用

覆盆子为蔷薇科植物华东覆盆子

Rubus chingiiHu

的干燥果实，夏初果实

由绿变绿黄时采收 ，因叶裂如掌也称掌叶覆盆子，为中国药典收载的常用中药。

具有益肾、

固精、

缩尿和养肝明目之功效，

用于遗尿尿频、

阳痿早泄、

遗精滑精、

目暗昏花等

< p>
〔

1

〕

。

近些年来，

不少学者已经对覆盆子的化学成分和药理作用进行了

研究。

为了更好的对其开发利用，

深入研究其治病的药 效物质基础，

本文仅对近

年来覆盆子的化学成分和药理作用的研 究成果进行综述。

1

化学成分

根据目前的文献报道，覆盆 子中的主要化学成分有二萜

(

苷

)

、三萜

(

苷

)

、

黄酮

(

苷< /p>

)

、甾体、生物碱等。

1.

1

二萜

(

苷

)

Takashi

等

〔

2

〕

从覆盆子叶中分离得到

5

个

ent-labdane

型二萜糖苷

:

goshonosidies F1

～

5

。见表

1

所示。

表

1 ent-labdane

型二萜糖苷化合物

化合物

Mr

分子式

goshonosidies F1 468 C

25

H

< p>
40

O

8

goshonosidies F2 468 C

25

H

< p>
40

O

8

goshonosidies F3 628 C

31

H

< p>
48

O

13

goshonosidies F4 614 C

31

H

< p>
50

O

12

goshonosidies F5 630 C

31

H

< p>
50

O

13

1.

2

三萜

(

苷

)

从覆盆子中分离得到的三萜

(

苷

)

类成分有

14

个，见表

2

所示。

表

2

覆盆子中三萜类成分

化合物

Mr

分子式

文献

Fupenzic acid 484. 3 C

30

H

4 4

O

5

3

oleanic acid 456. 7 C

30

H

4 8

O

3

4

ursolic acid 456. 7 C

30

H

4 8

O

3

4

maslinic acid 472 C

30

H

48

O

4

4

2α

-hydroxyursolic acid 472 C

30

H

48

O

4

4

arjunic acid 488 C

30

H

48

O

5

4

2a

，

3a

，

19a-t rihydroxyolean-

12-ene-28-oic-acid 488 C

30

H

48

O

5

5

sericic acid 504 C

30

H

48

O

6

5

hyptatic acid 504 C

30

H

48

O

6

5

euscuphic acid 488 C

30

H

48

O

5

5

tormentic acid 487 C

30

H

48

O

5

6

2

α，

19

α，

24-t rihydroxyurs-12-

ene-3-oxo-28-acid 502 C

30

H

46

O

6

6

nigaichigoside F1 766 C

36

H

58

O

11

7

2

α，

19

α

-dih ydroxy-3-oxo-12-

ursen-28-oic acid 486 C

30

H

46

O

5

7

1. 3

甾体

从覆盆子中分离出的甾体类物质有

β

-

谷甾醇

，胡萝卜苷

< br>，豆甾

-4-

烯

-3

< p>
β，

6a-

二醇

〔

5

〕

，

stigma st-5-en-3-ololeate

〔

13

〕

。

1.

4

香

豆< /p>

素

类

从

覆

盆

子

< p>
中

已

分

离

出

的

素

类

化

合

物

有

七

叶

内

酯

( esculetin)

、七叶内酯苷

( escu-lin)

、欧前胡内酯

( imperatorin)

〔

8

〕

，

hexacosyl p-cou-marate

〔

12< /p>

〕

。

1. 5

酚酸类和有机酸

覆盆子中酚酸类 有莽草酸

〔

4

〕

，对羟基间甲氧基苯甲酸、对羟基苯甲酸、鞣

花酸、没食子酸

〔

12

〕

，有机酸类包括硬脂酸、三十 二烷酸

〔

12

〕

、十六烷酸

〔

6

〕

< br>。

1. 6

生物碱类

目前从覆盆子中已经分离出

7

个生 物碱类化合物，主要是喹啉、异喹啉、

吲哚类生物碱，分别为

: 4-hydroxy-2-oxo-1

，

2

，

3

，

4-terahydroq uino

—

line-4-carboxylic

acid

、

methyl

< p>
1-oxo-1

，

2-dihydroiso-q uinoline

—

4-carboxylate

、

1-oxo-1

，

2-d ihydroisoquinoline-4-carboxylic acid

〔

6

〕

，

2-hyd roxyquinoline-4-carboxylicacid

〔

< br>11

〕

，

rubusine

、

methyl

( 3-hydroxy-2-oxo-2

，

3-di- hydroindol-3-yl) -acetate

、

me thyldioxindole

—

3-acetate

。

1.

7

其他

覆

盆

子

中

含< /p>

有

二

十

二

烷

酸

丁

酯

< p>
(

butyldosocanoate)

、< /p>

二

十

五

烷

醇

〔

14

〕

〔

3

〕

〔

12

〕

( pentacosanol)

< p>
〔

5

〕

，三十一烷

〔

9

〕

，三十烷醇< /p>

〔

6

〕

，二十六 烷醇、

4-

羟基

-3-

甲氧

基

苯

甲

< br>醛

、

对

羟

基

苯

甲

醛

、

liballino

、

1H-2-in denone

，

2

，

< br>4

，

5

，

6

，

7a-hexahydro-3-(

1-methylethyl)

-7a-methy

〔

13

〕

，短叶苏木酚 酸甲酯

(

methyl

brevifolin-carboxylate)

、葡萄糖

( glucose)

和甲 基

-

β

-D-

吡喃葡萄糖苷

(

methy-

β

-D-

glucopyranoside)

〔

7

< p>
〕

。

有文献

〔

< p>
15

〕

报道覆盆子水提物中含有鸟苷、

< p>
腺苷、尿苷等核苷类成分。

2

药理作用

2. 1

抗肿瘤作用

将覆盆子水提取物干燥，用肿瘤细胞培养液

(

DMEM)

溶解，得到不同浓度的

覆 盆子浆。

采用

MTT

法、

形态学检测覆盆子浆对人原发性肝癌增殖的抑制作用。

结果表明，

各个浓度的覆盆子浆对人原发性肝癌细胞的增殖均有抑制作用，

呈现< /p>

出与药物浓度、

作用时间的依赖性

〔

16

〕

。

覆盆子水 提取物对基质金属蛋白酶

(

MM-13)

< br>也具有抑制作用，

其抑制作用与浓度呈明显正比关系，

其

IC

50

为

0.

036

μ

g

/

mL

。

提 示在覆盆子中可能含有对

MM-13

有抑制作用的先导化合物

〔

17

〕

。< /p>

2. 2

降血糖血脂作用

采用四氧嘧啶诱导的高血糖模型，连续给予

0. 40

、

0. 80

、

1. 20 g/kg

水

提取物，

观察其对空腹血糖和给葡萄糖后糖耐量以及曲线下面积的影 响，

同时设

置模型对照组，结果显示，湖北掌叶覆盆子水提取物 有明显的降血糖作用

〔

18

〕

。

采用预防性大鼠脂质代谢紊乱模型，

50

只大鼠根据血清总胆固醇

( TC)

、甘油

三酯

( TG)

、高密度脂蛋白胆固醇

( HDL-C)

水平随机分成对照组、高脂模型组

和掌叶覆盆子叶

0. 5

、

1. 0

、

2. 0 g/kg

剂量组。选择高血脂症人群

112

名，

随机盲法按血脂水平、年龄、性别、饮食等因素均衡分为试验组和对照组，试验

组饮用掌叶覆盆子叶袋泡茶每日

3

次，每次

2 g

，连续

30d

。动物实验中，覆

盆子叶

1.

0

、

2.

0

g

/

kg

bw

剂量组大鼠血清

TC

、

TG

显著低于高脂模型组

(

P

＜

0.

05)

。人群试验中，试验组试验结束时的

TC

、

TG

与试验前以及对照比较，

差异均有显著性

(

P

＜

0.

05)

;

试验组降血脂的总有效率为

80.

4%

。结果表面，

湖北掌叶覆 盆子叶有显著的降血脂作用

〔

19

〕< /p>

。

2.

3

抗氧化作用

覆盆子糖蛋白粗提取物可显著增强小鼠血清、肝脏、脑组织中过氧化氢酶

(

CAT)

、超氧化物歧化酶

(

SOD)

、谷胱甘肽过氧化物酶

(

GSH-Px)

活性，有

一定的还原 能力，并可有效清除羟自由基

(

·

OH)

、超氧阴离子自由基

(

O

2

·

)

和

DPPH

自由基，具有明显的抗氧 化作用

〔

20

，

21

〕

。覆盆子粗多糖及纯化多糖对氧

自由基具有较强的清除能力

〔

22

〕

。

覆盆子乙醇提取物、乙酸乙酯部位和正丁醇部

位对

DPPH

自由基也具有显著的清除能力。

其半抑制浓度

(

IC

50

)

分别为

17.

9

、

3.

4

和

4.

0

μ

g/mL

，

从中分离出的山柰酚、

香草酸和椴树苷清除能力较强

〔

14< /p>

〕

。

覆盆子的水提取物能保护大鼠原代肝 细胞对叔丁基过氧化氢

( t-BHP)

诱导的

氧化应急，显著限制细胞活力的减少

〔

23

〕

。

2. 4

抗血栓作用

－