保列治_百度百科

氮杂

-5

α

-

雄甾

-1-

烯

-17

β

-

酰胺< /p>

英文化 学名：

17

β

-(N-tertbut ylaminocarboxide)-4-aza-5

α

-a ndrost-1-ene-3-oxo

保列治分子式：

C23H36N2O2

分子量：

372.55

编辑本段命名

??

本品英文名为

< br>“

Finasteride

”

，

参考卫生部药典会编订的

“药名词汇”

，

延用有关中文

杂志的命名，将本品中文名定为“非那雄安”< /p>

。

?

??

编辑本段非那雄胺

??

良性前列腺增生（

BPH

）是一种

50

岁以上 老年男性常见的疾病，且发病率随着年龄的

增长而增高，

其主要 表现为尿路梗阻甚至完全性尿潴留。

BPH

潜伏期长，

临床诊断多属晚期，

且常出现多种并发症，严重影响患者的生活质量。随 着我国工业化水平的日益提高，动物蛋

白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增 生发病率逐年上升。据北京医科大学泌尿

外科研究所统计，

19 89-1992

年间良性前列腺增生发生率

41-50

岁为

13.2%

，

51 -60

岁为

20%

，

< br>61-70

岁为

50%

，

71-80

岁为

57.1%

< br>，

81-90

岁为

83.3%< /p>

。

因此开发一种治疗良性前列腺增生的

药 物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。

??

非那 雄安是一种合成

4-

氮甾体激素化合物。由美国默沙东公司于< /p>

90

年代研制开发。

这是新的一类

5

α

-

还原酶特异抑 制剂，

它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢

睾酮 。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺

增 生带来的症状。非那雄安对雄激素受体无亲和力，不影响血浆内睾酮水平，不良反应小，

对正常性生活及性欲无明显影响。

??

我国于

1994

年批准进口此药。

??

编辑本段国内、外有关该品的研究现状

??

本品 最早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于

1991

年 在意大利获得注册，

1992

年在美国上市，目前，其已在世界 五十多个国家和地区上市。由于本品有着良好的社会

效益和经济效益预期，所以国内已有 数十家单位正在研制申报该品。

??

给发育成熟的雄性

SD

80mg/kg

，连续

24-38

周，发现有

30%-40%

生育能

力下降，而对交配指数和怀孕雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生 育能力下降的雄性能

力好的小鼠作对照试验，发现交配行为和射精均不受影响。

??

对有生育能力的雄性小鼠用本品治疗

6-32

周 ，

在

14

天和

20

天测定受孕的雌鼠数，

在

治疗期间 和治疗后

7-11

周进行尸体解剖，发现每天使用

20-80mg/kg12

周后，幼鼠的生育能

力都 有轻至中度下降，

而成年鼠每天给本品

80mg/kg

直到

24

周后才出现生育能力下降的现象。

生育能力下降与交配次数减少无关。停药后

6

周其交配、器官重量及生育能力均恢复正常。

??

小鼠、狗和猴服用本品后吸收良 好，本品的主要代谢物之一分布在血浆和粪便中，另

两个代谢物在尿中。

人口服本品

200mg

后，

血 浓度峰值为

1.02

μ

g/ml

，

半衰期为

17.2

小时。

??

用于治疗良性前列腺肥大时，

非那雄安的用量为

5mg

，

而用于治疗脱发时的剂量为

，

在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在 人体的头发毛囊中含有

II

型

5

α

-

还原酶，而

DH T

生成量增加时会使男性模式脱发患者秃发区的毛囊缩小。使用非那雄安后，可使

DHT

水平迅

速下降，从而改善症状。

??

健康男性志愿者进行双盲对照试验

,

每天口服 本品

25mg

，

50mg

和

100mg

持续

11

天，

然

后每天口服

0.04mg

、

0.12mg

、

0.2mg

和

1.0mg

持续

14

天，

DHT

均出现可迅速减少服用本品后

组织的

DHT