阿戈美拉汀及片简介

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阿戈美拉汀及片简介

品名：

阿戈美拉汀（

agomelatin e

）

注册类别：

< br>化药

3.1

类

规格：

25mg

< br>原研公司：

由

Servier

公 司开发研制

国外上市时间：

2009

年

2

月在欧 洲首次上市，商品名：

Valdoxan

适应症：

抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠

。

一、作用机制

褪黑素类似物阿戈美拉 汀既是首个褪黑素受体激动剂，也是

5-

羟色胺受体拮抗剂。动 物

试验与临床研究表明该药具有抗抑郁、抗焦虑、调整睡眠节律及调节生物钟作用，同时 其不

良反应少，对性功能无不良影响，也未见撤药反应。

阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性 及神经元增生有关。以免

疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡， 结果发现，阿戈美拉汀长期

(3

周

)< /p>

给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，

而这一部位与 情绪反映有关。

但在

急性或亚急性给药时

(4

小时或

9

周

)

未见类似情况。

继续延长给药后，

整个齿状回区域均出现

细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马 的神经再生，从而产生新的

颗粒细胞。

抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导 睡眠图常表现为慢波睡眠

(SWS)

减少、快速眼动睡眠

(REM)

密度增加或潜伏期减少、

δ

睡眠比例下降等。多数抗抑郁药

物如三环类抗抑郁药

< br>(TCA)

、选择性

5-HT

再 摄取抑制剂

(SSRI)

等对

REM< /p>

有调节作用，但对

非

REM

睡眠尤其是

SWS

效果较差。具有

< br>5-HT2

受体阻断作用的某些药物如米安舍林

(mia nserine)

、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其阻断作用可造成 宿睡、白

天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间 调节患者的

睡眠结构

，

增进睡眠。

二、动物试验

大量动物试验证明阿戈美拉汀具有抗抑郁、抗焦虑及调整睡眠周期循环节律的作用。