达比加群酯研发经历总结

达比加群酯研发经历总结

摘要

达比加群酯，美国

FDA

和欧盟分别于

2010

年

l

0

月

19

日和

2008

年

< br>3

月

18

日批准

Boellringer Ingelllein

制药公司的达比加群醋胶囊用 于心房颤动患者

预防中风和血栓生成。分子式为

C34H41N 7O5

，相对分子质景为

723.86

。达比加

群酯是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂

(DTIs)

，

针对急性和慢性

血栓栓 塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。

Dabigatran etexilate, American FDA and European Union respectively

in

2010

L

0

on

19

March

and

March

18,

2008

approved

Boellringer

Ingelllein

pharmaceuticals

of

dabigatran

vinegar

capsule

for

the

prevention

of

stroke in patients with atrial fibrillation and thrombus formation. The

molecular

formula

is

C34H41N7O5,

relative

molecular

quality

723.86.

Dabigatran is a new oral anticoagulant direct thrombin inhibitor most

front (DTIs), according to clinical demand for prevention of acute and

chronic thromboembolic disease and treatment of the need to meet.

药物简介

达比加 群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是

dabigatran

< br>的前体

药物，

属非肽类的凝血酶抑制剂。

口服经胃肠吸收后，

在体内转化为具有直接抗

凝血活性 的

dabigatran

。

dabig atran

结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，

阻止纤维蛋 白原裂解为纤维蛋白，

从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形

成。

dabigatran

可以从纤维蛋白一凝血酶结合体 上解离，发挥可逆的抗凝作用。

Dabigatran

is

a

new

synthetic

direct

thrombin

inhibitor,

is

a

prodrug

of

dabigatran,

is

a

thrombin

inhibitor

non-peptide.

Oral

absorbed

by

the

gastrointestinal, converted in the body to have direct anticoagulant

activity of dabigatran. Fibrin specific dabigatran binding to thrombin

binding sites, preventing fibrinogen lysis fibrin, thereby blocking the

last

step

and

thrombus

coagulation

cascade

network

formation.

Dabigatran

can be from a combination of fibrinogen thrombin dissociation, play the

anticoagulant effect of reversible.

1

研发经历

达比加群酯是最前沿的新一 代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂

(DTIs)

，

针对

急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。

直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶

（游离型和结合型）

活性而发挥强

大抗凝疗效，

凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。

与作用于不同凝血

因子的维生素

K

拮抗剂不同，

达比加群酯可提供有效的、

可预测的、

稳定的抗凝