-
麻黄碱
麻黄素
和麻黄碱是同义词,已合并。
p>
麻黄碱,学名
(1R,2S)-2-
甲氨基
-
苯丙烷
-1-
醇,存在多种立体异构体,是一种生物碱。分子式
C10H15NO
< br>。存在于多种麻黄属植物中,中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水
蒸
气蒸馏。常用其盐酸盐。
目
录
1
理化性质
2
光谱图
2.1
红外光谱
2.2
质谱图
3
作用与用途
4
药物信息
5
物质毒性
6
合成方法
7
天然来源
8
管制规定
9
化学检测方法
1
理化性质
外观性状:蜡状固体或结晶颗粒。
麻黄碱的几种分子模型
(5
张
)
溶解度:
1g
麻黄碱溶于
20ml
水;
0.2ml
乙醇,溶于氯
仿和乙醚。
pH
:
< br>1g
麻黄碱溶液在
200ml
水
中溶液
pH
值为
10.8
。
熔点:
37-39
p>
℃
比旋光度:
-41°
(c=5,1M
HCl)
沸点
:
255
℃
密度:
1.124 g/mL
(
25
℃)
闪点:<
/p>
85.56
℃
储存条件:冷冻保存(
+4
℃
)[1]
2
光谱图
红外光谱
红外光谱图
[2]
谱峰列表
序号
峰位
(
cm-1
)
透过率(
%)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
550
622
703
742
763
842
913
991
1028
1084
1136
1153
1202
1372
1452
1473
1492
2802
2885
2976
3026
3065
3314
69
64
9
33
39
56
64
43
42
51
46
57
60
54
28
41
46
32
27
24
35
34
42
半峰宽(
cm-1
)
峰差(
%)
20
37
22
37
62
43
31
28
39
52
45
22
41
83
43
21
14
172
97
87
42
202
113
12
17
51
16
13
11
10
33
26
12
15
9
22
20
27
11
14
10
10
19
9
8
11
[2]
质谱图
质谱图
[3]
3
作用与用途
麻黄碱为拟肾上腺素药,
能兴奋交感神经,药效较肾上腺素持久,
口服有效。它能松弛支气
管平滑肌、
收缩血管,
有显著的中枢兴奋作用。
临床主要用于治疗习惯性支气管哮喘和预防
哮喘发作,
对严重支气管哮喘病人效果则不及肾上腺素。
为增强疗效或减轻副作用,
可与氨
茶碱或苯海拉明、
巴比妥类药物合用。
用于鼻粘膜充血和鼻塞时,
该品效果较肾上腺素为好,
作用快而持久。
[4]
4
药物信息
【药物类别】
:神经系统用药
【所属类别】
:拟肾上腺素药
【药物名称】
:麻黄碱
【英文名称】
:
Ephedrin
制剂
/
规格
序号
制剂
规格
1
2
3
4
滴鼻剂
0.5%
~
1%
滴眼剂
1%
注射剂
30mg(ml
)
;
50mg(m1
)
片剂
15mg
;
25mg
;
30mg
【药理作用】
该品可直接激动肾上腺
素受体,
也可通过促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素而间接
激动肾上腺素受体,
对
α
和
β
受体均有激动作用。
一般药理作用与肾上腺
素相似。
与肾上腺
素比较,麻黄碱的特点是性质稳定,口服有效
,作用弱而持久,中枢兴奋作用较显著。具有
松弛支气管平滑肌、
兴奋心脏、
收缩血管、升高血压等作用。
较大剂量能兴奋大脑
皮层和皮
层下中枢,
引起精神兴奋、失眠、不安和肌肉震颤等症
状。对血管运动中枢和呼吸中枢也略
有兴奋作用。该品兴奋心脏,使心肌收缩力加强,心
率加快,心排出量增加,但较肾上腺素
弱。在整体情况下,由于血压升高,反射地兴奋迷
走神经,抵消了它的直接加速心率作用,
故心率变化不大。过大剂量可产生心脏抑制。<
/p>
该品对皮肤、黏膜和内脏血管呈收缩作用,比
肾上腺素弱而持久。
该品升压作用缓慢而持久,可维持数小时,收缩压升高比舒张压显著,
脉压增加。该品松
弛支气管平滑肌的作用比。肾上腺素弱而持久。也具抑制胃肠道平滑肌,
扩瞳和升高血糖
作用。此外尚具有松弛
膀胱壁和逼尿肌,
以及收缩其括约肌的作用。
可增强重症肌无力患者的骨骼肌张力。
< br>该品在
短期内反复应用,作用可逐渐减弱,停药后作用可恢复。
< br>
【药动学】
该品口服易吸收
而完全,可透过血脑屏障,也可分泌于乳汁中。由于该品能透过血脑屏障,
故其中枢作用
较肾上腺素强,较苯丙胺弱。
【适应症】
⑴肌内注射或皮下注射作
为脊椎麻醉和硬脊膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。
⑵包括
以上两种麻醉所用局部麻醉药在内的局部麻醉药中毒已出现低血压时,可用该品
10
p>
~
30mg
静脉注射。
⑶鼻炎时鼻窦症状可用该
品
0.5%
滴鼻以消除鼻黏膜充血和肿胀。
⑷用于防治轻度支气管哮喘,也常与止咳化痰药配成复方用于痉挛性咳嗽。
⑸缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。
⑹滴眼可扩瞳,对调节的影响不大,不增加眼压。
⑺严重肾病水肿病人口服该品,可迅速消除水肿。
【用法用量】
常用量:
口服,
每次
15
~
30mg
,
每日
45<
/p>
~
60mg
。
极
量:
口服、
皮下或肌内注射,
每次
p>
60mg
,
每日
1
50mg
。解除鼻黏膜充血、水肿,以
0.5%
~
1%
溶液滴鼻。蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻
醉时维持血压麻醉前皮下或肌注
20
~
50mg
。慢性低血压症,每次口服
20
~
50mg
,每日
2
次或
3
次。
【不良反应】
大量长期使用可引起震
颤、焦虑、失眠、心悸、头痛、出汗、发热感、血压升高等副作用。
【注意事项】
为避免失眠,不要在晚
饭后服用该品。若晚间服用,常加服镇静催眠药如苯巴比妥。该品连
续滴鼻治疗过久,可
产生反弹性鼻黏膜充血。短期反复使用可致快速耐受现象,作用减弱,
停药数小时可恢复。
前列腺肥大病人
服用该品可增加排尿困难。
由于该品可从乳汁分泌,
授
乳妇女避免服用。该品禁用于高血压、冠心病、动脉硬化、心绞痛和甲状腺功能亢进患者。
该品忌与帕吉林等单胺氧化酶抑制剂合用,以免引起血压过高。
【疗效评价】
临床上有鲜明的作用特点:
⒈作用较弱,持续时间较长且稳定,可口服。
⒉中枢兴奋作用较显著。
⒊收缩血管
、
兴奋心脏、
升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较肾上腺素弱
而持久,
对代谢
的影响很微弱。
⒋连续使用可发生快速耐受性。
[5]
5
物质毒性
毒性作用试验数据
编
毒
性
类
测
试
对
号
型
测试方法
象
使用剂量
1
急
性
毒<
/p>
人
类
-
性
未报告
男性
9 mg/kg
2
急
性
毒<
/p>
啮
齿
动
性
口服
物
-
大
600 mg/kg
鼠
3
急<
/p>
性
毒
啮
齿
动
性
腹腔注射
物
-
大
150 mg/kg
鼠
4
急<
/p>
性
毒
啮
齿
动
性
皮下
物
-
大
300 mg/kg
鼠
5
急<
/p>
性
毒
啮
齿
动
性
静脉注射
物
-
大
130 mg/kg
鼠
6
急<
/p>
性
毒
啮
齿
动
性
口服
物
-
小
689 mg/kg
鼠
7 <
/p>
急
性
毒
啮
齿
动
性
腹腔注射
物
-
小
350 mg/kg
鼠
8
急<
/p>
性
毒
啮
齿
动
性
皮下
物
-
小
132 mg/kg
鼠
9 <
/p>
急
性
毒
啮
齿
动
性
静脉注射
物
-
小
74
mg/kg
鼠
10
急
性
毒
啮
齿
动
p>
性
肠外
物
-
小
170 mg/kg
鼠
毒性作用
详细的毒副作用没有报告以
外的其他致
死剂量值
详细的毒副作用
没有报告以外的其他致
死剂量值
详细
的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
< br>详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
1.
行为毒性
——
p>
运动行为改变
2.
营养和代谢系统毒性
——
体温下降
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
1.
行为毒性
——
运动行为改变
详细的毒副作用没有报告以外的
其他致
死剂量值
11
急
性
毒
未报告
性
啮
齿
动
p>
物
-
小
600
mg/kg
鼠
哺
乳
动
70
mg/kg
物
-
狗
哺
乳
动
60
mg/kg
物
-
猫
啮
齿
动
590
mg/kg
物
-
兔
啮
齿
动
310
mg/kg
物
-
兔
啮
齿
动
320
mg/kg
物
-
兔
啮
齿
动
50
mg/kg
物
-
兔
1.
自主
神经毒性
——
拟交感神经异常
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
1.
心脏毒性
——
p>
其他变化
2.
肺
部、胸部或者呼吸毒性
——
其他变
化<
/p>
1.
心脏毒性
——
其他变化
2.
< br>肺部、胸部或者呼吸毒性
——
其他变
化
1.
心脏毒性
——
其他变化
2.
肺部、胸部或者呼吸毒性
L
——
其他
变化
1.
心脏毒性
——
其他变化
<
/p>
2.
肺部、胸部或者呼吸毒性
——
其他变
化
1.
p>
心脏毒性
——
其他变化
2.
肺部、胸部或者呼吸毒性
L
——
其他
变化
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死剂量值
p>
详细的毒副作用没有报告以外的其他致
死
剂量值
12
急
性
毒
静脉注射
性
13
急
性
毒
静脉注
射
性
14
急
性
毒
口服
性
急
性
毒
p>
腹腔注射
性
<
/p>
急
性
毒
皮下
p>
性
急
性
毒
静脉注射
性
15
16
17
18
急
性
毒
啮
齿
动
Int
ramuscular
340 mg/kg
性
物
-
兔
啮
齿
动
420
mg/kg
物
-
豚鼠
两
栖
动
530
mg/kg
物
-
蛙
鸟
类
-
野
生
鸟
562
mg/kg
类
19
急
性
毒
皮下
性
20
急
性
毒
肠外
性
21
急
性
毒
口服<
/p>
性
生
殖
毒
腹腔注射
p>
性
22
啮
齿
动
50
mg/kg,female 9
1.
生殖毒性
——
特定的发育异常,循环
after
物
-
大
day(s)
系统异常
conception
鼠
[6-19]
6
合成方法
主要来源于植物麻黄。麻黄是中国著名中药材,包括麻黄科植草麻黄(或华麻黄)
、中麻
黄
和木贼林黄。麻黄中含生物碱
1-2%
,其中主要有左旋麻黄碱、右旋伪麻黄碱,尚有少量甲
基麻黄碱、
甲基伪麻黄碱和去甲基伪麻黄碱等。
中国是生产天然麻黄碱的主要国家,
采用提
取法生产麻黄碱。通常采用水煎法。
[4]
7
天然来源
天然来源
中文名称
英文名称
心叶黄花
——
仔
拉丁文名
药典名称
处方名称
药材异名
白
痴
头
婆,大花
Folium
seu
Radix
心叶黄花
——
Sidae
仔