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药
物
制
剂
辅
料
与
包
装
材
料
精
编
W
O
< br>R
D
版
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【
A0816H-A0912AAAHH-
GX8Q8-GNTHHJ8
】
药物制剂辅料与包装材料
上篇
药用辅料
第一章
绪论
药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全
性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。
药物辅料在药物制剂中的作用：
（
1
）
药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础
（
2
）
药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物
（
3
）
药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度
（
4
）
药用辅料影响体内的药物分布—靶向性
药用辅料的分类
来源分类：天然物、半天然物、全合成物
药用辅料的特点：专一性、实用性
第二章
表面活性剂
第一节
表面活性剂的概述
表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组
成，能显着降低表面张力的
物质。
表
面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两
部
分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。
表面活性剂根据解
离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
阴离子表面活性剂【
O/W
型】
（
1
）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、
油酸、月桂酸等。（常用作软膏剂的乳化剂）
（
2
）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（
SDS
）、月桂醇硫酸钠（
SLS
）【比肥皂类稳定、较
耐
酸和钙、镁盐】
（
3
）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污
能力
强）
阳离子表面活性剂：
季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐
作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】
两性离子表面活性剂：
天然的：卵磷
脂。分为豆磷脂、蛋磷脂。（毒性小、生物相容性好）
合成的：氨基酸型和甜菜碱型。（起泡、去污作用好）
非离子表面活性剂【
W/O
型、毒性小、生物
相容性好】
（
1
）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。
（
2
）多元
醇型
1
）蔗糖脂肪酸酯
2
）脂肪酸山梨坦：司盘类，
O/W
型
3
）聚山梨酯：吐温
<
/p>
（
3
）聚氧乙烯型：卖泽、苄泽、普良尼
克（泊洛沙姆）、
表面活性剂的品种
1
、
十二烷
基硫酸钠：润湿、去污、乳化、发泡等功能。可口服、外用。
2
、
苯扎溴
铵（新洁尔灭）能改变细菌胞浆膜的通透性，具有杀菌作用。
3
、
大豆磷
脂：
W/O
型乳化剂。具有乳化能力，静脉注射用乳化剂
4
、
司盘
20
：
W/O
型的乳化剂、增溶剂。
5
、
吐温<
/p>
80
：
O/W
型
乳化剂、增溶剂、润湿剂、分散剂、稳定剂。外用、口服、注射都
可用。含有不良的臭味
，口服制剂中少用。
6
、
泊洛沙姆：含聚氧乙烯基，静脉注射用乳化剂。
7
、
平平加
O
：
O/W
型
乳化剂，有昙点
第二节
表面活性剂的基本性质
表面活性剂的基本性质：形成胶束、形成吸附膜。
胶束
:<
/p>
亲油基向内，亲水基向外，大小在胶束粒子范围（
1~100nm
），在水中稳定分散的聚
合体。
临界胶束浓度（
CMC
）：缔合形成胶束的
最低浓度。
亲水亲油平衡值（
HLB
）
:
表面活性剂中亲水和亲油基团对油
或水的综合亲和力。
水溶性（
O/W
）—亲水
油溶性（
< br>W/O
）—亲油
3~8
W/O
型乳化剂
7~9
润湿剂
8~16O/W
乳化剂
13~15
洗涤剂
15~18
增溶剂
< br>昙点：含有聚氧乙烯的物质【吐温、卖泽、苄泽、泊洛沙姆、平平加
O
等】
含有能起昙的表面活性剂的制剂在加热或灭
菌时应特别注意，因为当温度达昙点后，会析
出表面活性剂，其增溶作用及乳化性能下降
还可能使被增溶物所析出
或使乳剂破坏。
表面活性剂的毒性：
阳离子
>
阴离子
>
离子型
>
非离子型
第三章
高分子材料
第一节
高分子材料的概述
结构：链结构、聚集态结构
链结构：近程结构（一级结构）、远程结构（二级结构）
聚集态结构（三级结构）：结晶态与非结晶态、取向态结构、织态结构。
高分子材料的化学反应：
（一）
基团反应：主要用于制备改性高分子。
（二）
交联反应：特点是聚合度变化巨大
（三）
降解反应
1
、
热降解：热作用下
2
、
机械降解：机械作用下
3
、
生物降解：水、酶、微生物作用下
4
、
高分子的老化与防老化：发硬、变脆、强度下降作用下
第二节
高分子材料的基本性质
分子量的特点：分子量大、多分散性
高分子分子量的表达方法：数均分子量、黏均分子量、重均分子量。
分子量分布的常用指标：
分子量小—固体、分子量千位—液体、分子量万位—气体
高分子材料有玻璃态、高弹态、黏流态三种力学状态。
升高温度可以使高分子化合物由玻璃态转变到高弹态，这两种转变的温度称为玻璃化温度
温度（
Tg
）
继续升高温度，由高弹态转变到黏流态这两种转变的温度称为流动温度（
Tf
）
高分子化合物主要存在溶胀和溶解两个过程。
凝胶具有以下性质：触变性、脱水收缩性、溶胀性、透过性。
第三节
高分子的材料与性能
（一）
淀粉类
1
、
分为直
连淀粉、支链淀粉（淀粉来源广泛，易霉变。
3%~15%
作为
崩解剂，
5%~25%
作
为黏合剂）<
/p>
2
、
预胶化淀粉：（流动性、可压性好。用于湿法制粒）
3
、
羧甲基淀粉钠（
CMS-
NA
）：【作为胶囊剂和片剂的崩解剂，用于湿法制粒】
（二）
纤维素类
1
、
微晶纤
维素（
MCC
）：很高的变形性（作为填充剂、崩解剂、干燥黏
合剂、吸收
剂）
2
、
纤维素酯类衍生物：
（
1
）醋酸纤维素：作为缓释制剂的包衣材料，可以与药物混合压片作阻滞剂。
（
2
）醋酸纤维素酞酸酯（
CAP
）：肠溶包衣材料。
3
、纤维素醚类衍生物（水溶性材料）
（
1
）羧
甲基纤维素钠（
CMC-NA
）：在液体制剂中可作为增稠、助
悬、崩解剂。由于在
水中溶解迅速，易于表面形成高粘度的凝胶层，阻止水分进一步渗入
，使溶胀性能不好。
（
2
）交联羧甲基纤维素钠（
CCNA
）
（
3
）甲基纤维素（
MC
）
（
4
）羟丙基纤维素（
HPC
< br>）
（
5
）羟丙甲基纤维素（
HPMC
）：作为缓释制剂、填充剂和阻
滞剂。
（
6
）乙基纤维素（
EC
）
4
、纤维素醚的酯类衍生物【优良的肠溶包衣材料】
（
1
）羟丙甲纤维素酞酯酸（
HPMCP
）
（
2
）醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（
HPMC
AS
）
（三）丙烯酸类
1
、卡波姆
2
、丙烯酸树酯（安全、无毒的薄膜衣材料）
（四）乙烯类
1
、聚乙烯醇（
PVA
）：水溶性成膜和凝胶材料。
2
、聚维酮（
PVP
）：直接压片干燥黏合剂、薄膜包
衣材料。
交联聚维酮（
CPVP
）
3
、乙烯—醋酸乙烯共聚物（
EVA
）
（五）其他
1
、其他高分子材料
（
1
）明胶：空胶囊、软胶囊胶皮的主要材料。片剂包
衣隔离衣。
（
2
）壳多糖及脱乙酰壳多糖：作为缓释制剂的阻滞剂。
2
、其他合成高分子材料
（
1
）聚乙二醇（
PEG
）：水溶性、有昙点。
（
2
）聚乳酸（
PEA
）：
安全性好、手术缝合线。
（
3
）压敏胶：控制经皮给药系统中药物释放速率。
第四章
液体制剂的辅料
一、液体制剂中的常用溶剂
（一）极性溶剂
1
、水
无色、澄明
（
1
）最常用溶剂
（
2
）可与
乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。
（
3
）易霉变
2
、甘油
（
1
）味甜、有引湿性。对苯酚、硼酸等溶解度大。
（
2
）
< br>30%
以上有防腐作用
（
3
）有保湿和滋润作用
< br>3
、二甲基亚砜（
DMSO
）<
/p>
万能溶剂
（二）半极性溶剂
1
、乙醇：
20%
以上的稀乙醇有防腐作用，
40%
以上乙醇可以延缓某些药物的水解。
2
、丙二醇：有吸湿性的液体，黏度比甘油小、毒性低。广泛用于口
服、注射用溶液制
剂。
3
、聚乙二醇（
PEG
）：对一些易水解的药物有一
定稳定的作用，常作为外用液体制剂的溶
剂。
（三）非极性溶剂
1
、脂肪油（皂化反应）
2
、液状石蜡
3
、乙酸乙酯
第二节
防腐剂
防腐剂：指能抑制微生物生长繁殖的化学物质。
防腐剂的作用机制：
1
、
使病原微生物蛋白变性、沉淀或凝固，如乙醇。
2
、
影响或阻断病原微生物新陈代谢过程，如苯甲酸、尼泊金。
3
、
降低表
面张力，增加菌体胞浆膜的通透性，使病原微生物细胞破裂、溶解、如阳离
子型表面活性
剂。
防腐剂的种类
1
、
羟苯酯类
也称尼泊金类。应用最广泛，无毒、无味、无臭、化学性质稳定。内服液体制剂。
2
、
有机酸及其盐类
（
1
）
苯甲酸及其盐
易溶于水，
PH=4
（
2
）
山梨酸及其盐
3
、
季铵化合物类：耐热压、毒性低、作用快。
4
、
醋酸氯已定：广谱杀菌剂、用于皮肤、器械、包装材料。
5
、
其他防腐剂
（
1
）
酚类
（
2
）
挥发油
第三节
增溶剂、助溶剂、
潜溶剂
增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂。
助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐、分子缔合物
等，使药物在溶剂中溶解度大大增加的现象。
潜溶剂：
在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现
极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
常见的增溶剂和助溶剂见书本
P46
两张表格
第四节
乳化剂
乳化剂的品种
（一）
天然乳化剂
1
、
阿拉伯胶
O/W
型乳化剂。无毒、安全。
PH=4~10
易氧化、霉变。内
服
2
、
西黄蓍胶
O/W
型乳化剂。内服
3
、
明胶
O/W
型乳化剂。内服
4
、
磷脂
O/W
型乳化剂。静脉注射，易霉变、需加防腐剂。
（二）
表面活性剂类乳化剂
1
、
阴离子型乳化剂
硬脂酸钠、硬脂酸钾
2
、
非离子型乳化剂
司盘类（
W/O
型）、吐温类（
O/W
型）、卖泽类（
O/W
型）、苄泽类（
O/W
型）、平
平加
O
、泊洛沙姆
（三）
固体粉末乳化剂
制备
O/W
型乳化剂常用的有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅藻土等。
制备
W/O
型乳化剂
常用的有氢氧化锌、氢氧化钙、硬脂酸镁等。
（四）
辅助乳化剂
增加水相黏度的乳化剂：甲基纤维素、羟丙甲基纤维素
增加油相黏度的乳化剂：蜂蜡、硬脂酸
第五节
助悬剂
助悬剂：增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微
粒的亲水性，形成保护
膜，使混悬剂稳定。
混悬剂：难溶性固体药物以微粒分散于液体分散介质中形成的
非均相分散体系。
助悬剂的种类
1
、
低分子助悬剂：甘油、糖浆。
2
、
高分子助悬剂
（
1
）
天然高分子助悬剂：阿拉伯胶、琼脂
（
2
）
合成或半合成高分子助悬剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠
3
、
皂土类：硅藻土
4
、
触变胶
第六节
矫味剂与着色剂
矫味剂的种类
1
、甜味剂（甘油、甘梨醇、山梨醇）
2
、芳香剂
3
、胶浆剂
4
、泡腾剂
第五章
无菌制剂的辅料
第一节
抗氧剂和抗氧增效剂
（一）
抗氧剂
1
、
水溶性抗氧剂
（
1
）
亚硫酸盐类
1
）
亚硫酸钠：偏碱性
2
）
亚硫酸氢钠：酸性
3
）
焦亚硫酸钠：酸性
4
）
硫代硫酸钠：弱碱性
（
2
）
维生素
C
类
1
）
维生素
C
2
）
D-
维生素
C
3
）
硫代化合物
4
）
氨基酸类
5
）
有机酸类
6
）
酚类
7
）
胺类
2
、
油溶性抗氧剂
1
）
没食子酸丙酯
2
）
维生素
E
（生育酚）静脉注射用脂肪乳化剂
（二）
抗氧增效剂
1
、
依地酸
（
EDTA
）会导致低钙血症
2
、
依地酸
二钠（
EDTA-2NA
）会导致低钙血症，形成尿路造影，禁
止静脉注射。
第二节
PH
调节剂
PH
的大小可以平衡溶液酸碱性的强弱。
正常人体的血液：
PH
在
7.3~
7.4
之间
加
PH
调节剂的意义：在药物制剂工作中对药液的酸碱性进行控制，使其处于最合适的<
/p>
PH
状态，以满足药物制剂安全、稳定、有效的要求。
第三节
等渗与等张调节剂
冰点降低数据法：
W=0.52-a/b
氯化钠等渗当量法：
X=0.009V-EW
第四节
抑菌剂
抑菌剂：指能够在一定时间内
，使某些微生物（细菌、真菌、酵母菌、藻类及病毒等）的
生长或繁殖保持在必要水平以
下的化学物质。
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