-
镇静催眠药
指对中
枢神经系统具有选择抑制，
能够抗焦虑和起到催
眠作用的药物。
?
小剂量
安静、嗜睡；解除焦虑、烦躁
---------
镇静药（
seda
tive
）
?
加大剂量
诱导入睡、改善睡眠状态
------
催眠药（
hypnotic
）
?
大剂量
产生麻醉
?
分类
①
<
/p>
苯二氮卓类（
Benzodiazepines
< br>，
BZ
）
安定（地西泮）
、氯氮卓、去甲羟基安定、氟安定、硝
基安
定、舒乐安定
②
巴比妥类
苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥
③
其他类镇静催眠药
水合氯醛
作用：
缩短入睡潜伏期，
减少觉醒次数，
延长睡眠时间，
对
REM
睡眠影响较小，停药后“反跳”较轻，
易停药。
用途：
各种失眠。
一、苯二氮卓类
安定（地西泮；
valium
，
diazepam
）
体内过程
吸收：口服吸收完全，
1
小时左右血药浓度达
高峰，而
肌内注射吸收不规则，血药浓度亦较低。
分布：其脂溶性高，静脉注射后很快透过血脑屏障，随
后大量分布到脂肪组
织，再分布相
t
1/2
约
1
小时。
代谢：在肝药酶
作用下转化为具有活性的去甲安定，并
进一步转化为去甲羟安定。
排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失
活，经
肾排出。
?
作用与应用
①
抗焦虑
作用部位：
边缘系统，抑制海马和杏仁核神经原的电活
动。
用途：
焦虑症，麻醉前给药。
小于镇静剂量即可，选择性高，不容易产生依赖性
→
焦虑产生的胃肠道紊乱，失眠
②
镇静催眠
作用部位：
脑干网状结构。
缩短入睡时间，延长睡眠时间
→
快动眼睡眠和深
睡眠
作用弱于巴比妥，所以反跳现象小
③
抗惊厥抗癫痫
作用：拮抗
戊四唑
和
印防己毒素
诱
发的动物惊厥，对于
电惊厥和士的宁诱发的惊厥效果差。
用途：破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。
静
脉注射用于癫痫持续状态（首选）
④
中枢性肌松作用
作用：抑制脑干网状
结构下行系统对脊髓神经元的易化
作用，较大剂量时抑制脊髓多突触反射。
用途：
大脑麻痹，
脑血管
意外或脊髓损伤引起的肌僵直；
缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。
不良反应：
常见不良反
应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和
驾驶安全。
大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。静脉注
射过快会抑制呼
吸功能和循环系统功能。
数周或数月用药可产生依赖性，可产
生戒断症状，如失
眠、兴奋、焦虑、震颤、甚至惊厥。
偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。
氯氮卓（利眠宁
chlordiazepoxide
，
librium
）
口服吸收慢。主要用于焦虑症，神经官能症，失眠症。
去甲羟基安定（奥沙西泮，
oxaxepam
）
抗焦虑作用强。
氟安定（氟西泮，
flurazepam
）
作用持久，连续用药催眠作用增强。用于各种失眠症。
硝基安定（硝西泮，
nitrazepam
）
催眠作用显著，抗惊厥作用强。主要用于失眠，焦虑症
及癫痫持续状态。
舒乐安定（艾司唑仑，<
/p>
estazolam
）
口服吸收快，半衰期短。镇静催眠作用强，主要用于焦
虑、失眠、紧张恐惧和术
前镇静。
二、巴比妥类
体内过程：
①
口服巴比妥类均快速而完全吸收，
一般
10
～
60
分
钟起效。
因为脂溶性好，所以更快穿透血脑屏障，发挥
药效
②
硫贲妥脂溶性很高，静脉注射后很快进入中枢发挥
作用，作用持续时间
较短。
③
苯巴比妥脂溶性低，吸收、入脑、起作用均慢。
④
消除方式：
脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。
脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液
pH
值
排泄
影响较大。
?
药理作用
1.
选择性抑制中枢神经系统
随剂量增加可相应引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉，剂
量过大可麻痹生命
中枢而致死。
催眠剂量的巴比妥类能缩短入睡时间，减少觉醒
次数，
延长总睡眠时间，但明显缩短
REM
睡眠。
2.
诱导肝药酶
?
作用与应用
a.
镇静催眠
用于消除病人紧张和焦虑，治疗失眠，现已少用。
抗惊厥
用于小儿高热、子痫、破伤风及药物中毒所致的惊厥。
b.
抗癫痫
苯巴比妥广泛用于抗癫痫或癫痫持续状态。
c.
麻醉和麻醉前给药
硫贲妥静脉给药用于麻醉或诱导麻醉。
?
不良反应
常见的不良反应有
“宿醉”
现象，
翌日出现头晕、
乏力、
困倦、恶心等。
巴比妥类诱导肝药酶产生，
加速自身代谢
，
产生耐受性。
也加速其它一些药物如皮质激素、苯妥英、香豆
素类等
的代谢。
长期应用巴比妥类易成瘾，应避免滥用。
消化道：
KMnO4
洗胃；
Na2
SO4
导泻
对因治疗
（
排除毒
物）
血液：透析
肾脏：
< br>NaHCO3
碱化尿液
强迫利尿：饮水、输液、利尿药
?
甲丙氨酯
口服易吸收，催眠效果好。兼有抗焦虑作用。主要用于
镇静、抗
焦虑、催眠
抗癫痫药和抗惊厥药
?
癫痫发作类型
1.
部分性发作
a.
单纯部分性发作
(
局灶性
)
b.
复杂部分性发作（精神运动性发
作）
伴有意识障碍
c.
部分性发作继发全身强直
-
阵挛性发作
2.
全身性发作
大发作（全身性强直阵挛性发作）
小发作（失神发作）
肌阵挛发作
癫痫持续状态
?
抗癫痫药物
癫痫的类型是选择药物的
依据。经过合理的药物治疗
后，约有
75%
-
80%
的患者的癫痫发作可得到完
全控制；
但仍有
10%
的患者疗效不佳
。
?
药物作用
1.
作用于病灶神经原，直接抑制其过度放电
对症治疗
维持呼吸及循环功能：人工
呼吸、输
液、保温、使用升压药。
偶见过敏反应，如皮炎、皮疹等。
中
毒剂量为催眠剂量的
5
～
10
倍。
主要表现：深度昏迷、呼吸抑制、反射减
弱或消失、血
压降低甚至休克。
解救原则：
三、其他类镇静催眠药
佐匹克隆
主要用于催眠，
其特点是入睡快。
对快动眼睡眠影响小，
反跳现象
小，对深睡眠影响大。
唑吡坦
镇静催眠作用较强。
失眠者服用后入睡快，
增加深睡眠，
睡眠质量高，醒后感觉良好。常规剂量不产生耐受性。
停药后无“反跳”现象。
?
水合氯醛
口服易吸收，
15
分钟起效，
作用维持
6
~8
小时。
没有宿
睡现象。大剂量有抗
惊厥作用。主要用于催眠，用于顽
固性失眠及其他药物无效的失眠。破伤风、子痫。有耐
受性及成瘾性，刺激大
抑制兴奋性神经递质介导的兴奋（谷氨酸）
< br>2.
作用于病灶周围正常脑组织，抑制异常放电的扩散。
+
2+
调节离子的膜传导（减少
Na
和
Ca
内流）<
/p>
增强抑制性神经递质介导的兴奋（
GA
BA
）
苯妥英钠（
phenytoin
sodium
，大仑丁）
?
应用
1.
抗癫痫作用
:
对于
大发作
以及
各种局限性发作
效果
最好，对于小发作和肌阵挛发作无
效。
注射给药
时
用于
< br>治疗癫痫持续状态
。
机理：
阻止
癫痫病灶的
放电向周围扩散
而发挥其抗癫痫作用
的，对于病灶本身的放电并无影响。
+
2+
?
<
/p>
膜稳定作用：降低细胞膜对
Na
、
Ca
的通透性，
细胞膜兴奋性降低。但对哺
乳动物下丘脑神经元的
2+
T
Ca
通道无作用
?
增加脑内
GABA
含量。
2.
治疗外周神经痛
有稳定神经元膜的作用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
上一篇：qq置顶说说大全英文
下一篇：杨氏躁狂量表(YMRS)