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抗肿瘤药分类
1
烷化剂抗肿瘤药
环磷酰胺
Cyclophosphamide
塞替
派
Thiotepa
司莫司汀
Semustine
盐酸
氮芥
Chlormethine Hydrochloride
白消安
（马利兰）
Busulfan
氮芥
Chlorambucil
氮甲
Formylmerphalan
司汀
Carmustine
六甲蜜胺
Altretamine
司汀
Lomustine
苯丙氨酸氮芥
DL-Phenylalanine
Mustard
芥
Nitrocaphane
异环磷酰胺
Ifosfamide
甘露醇
Mitobronitol
2
抗代谢类抗肿瘤药
阿糖胞苷
Cytarabine
嘧啶
Fluorouracil
甲氨蝶呤
Methotrexate
脲
Hydroxycarbamide
替加氟
Tegafur
靛
Meisoindigotin
巯嘌呤
Mercaptopurine
3
抗生素类抗肿瘤药
放线菌素
D(
更生霉素
)
Dactinomycin
霉素
Mitomycin
盐酸阿霉素
Doxorubicin
Hydrochloride
平阳霉素
Bleomycin A5 Hydrochloride
盐酸表柔比星
Epirubicin
Hydrochloride
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苯丁酸
卡莫
洛莫
硝卡
二溴
氟尿
羟基
甲异
丝裂
盐酸
盐酸
吡柔比星
Pirarubicin Hydrochloride
盐酸柔红霉素
Daunorubicin Hydrochloride
4
天然来源抗肿瘤药
高三尖杉酯碱
Homoharringtonine
硫酸
长春
新碱
(
醛基长春碱
)
Vincristine Sulfate
羟喜树碱
Hydroxycamptothecin
依托
泊苷
Etoposide
硫酸长春地辛
Vindesine
Sulfate
硫酸
长春碱
Vinblastine Sulfate
重酒石酸长春瑞宾
Vinorelbine
Bitartrate
紫杉
醇
Paclitaxel
长
春
质
碱
转
移
因
子
长
春
瑞
宾
碱
多烯紫杉醇
莪术油
人参多糖
秋水仙碱
9-
氨基喜树碱
7-
乙基喜树碱
榄香烯
5
激素类抗肿瘤药
氨鲁米特
Aminoglutethimide
他莫
昔芬
Tamoxifen
氟他胺
Flutamide
戈那
瑞林
Gonadorelin
醋酸亮丙瑞林
Leuprorelin
Acetate
来曲
唑
Lelrozol
6
其他
卡铂
Carboplatin
盐酸丙卡巴
肼
(
甲基巴肼
)
Procarbazine Hydrochloride
安吖啶
Amsacrine
枸橼酸达卡
巴嗪
Dacarbazine Citrate
门
冬
酰
胺
酶
(L-
门
冬
酰
胺
酶
)
Asparaginase
顺
铂
Cisplatin
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone Hydrochloride
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烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介
(1)
环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细
胞群的各期均有杀伤作用。
进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的
过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，
释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制
其生长的作用。
异环磷酰胺在体外无抗癌活性，
进入体内被肝脏
或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，
变为活化作用型的磷酰
胺氮芥而起作用。其作用机制为与
DN
A
发生交叉联结，抑制
DNA
的合成，
也可干扰
RNA
的功能，
属细胞周期非特异性药物。
本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。
(2)
硝卡介
Ni
trocaphane
化学名称为：
2-[
双(β
-
氯乙基
)
胺甲
基
]-5-
硝基苯丙氨酸
，为细胞周期非特异性药物，抑制
DNA
和
RNA
的合成，
对
DNA
的合成更为显著。
对癌细胞分裂各期均有
影响，
对增殖和非增殖细胞都有作用。
对多种动物肿瘤有抑制作
用。抗瘤谱广，毒性较低。
(3)
盐酸氮芥为双功能烷化剂，主要抑制
DNA
合
成，同时
对
RNA
和蛋白质合成也有抑
制作用。其作用机理是氮芥可与鸟
嘌呤第
7
位氮呈共价结合，
产生
DNA
的双
链内交叉联结或
DNA
的同链内不同碱基的交叉联结，阻止
DNA
复制，造成细胞损伤
或死亡。对肿瘤
细胞的
G
1
期和
M
期杀伤作用最强，大剂量时对
各期细胞均有杀伤作用，属细
胞周期非特异性药物。
(4)
司莫
司汀为细胞周期非特异性药物，对处于
G
1
-S
边界，
或
S
< br>早期的细胞最敏感，对
G
2
期也
有抑制作用。本品进入体内
后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，
一为氯乙胺部分，
将氯
解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作
用，使
DNA
链断裂，
RNA
及蛋白质受到烃化，
这与抗肿瘤作用有关；
另一
部分为氨甲酰基
部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，
主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，
这主要与
骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使
DNA
被破坏
后难以修复，这有助于抗癌作用。
(5)
塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成
不稳定的亚乙基亚胺基，
具有较强的细胞毒作用。
塞替派是多功
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