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抗抑郁药物的合理使用
导读
抑郁障碍作为一类严重损害人
类健康的常见精神疾病，其疾病负担在所有神经精神疾病中占首
位，抗抑郁药物的品种较
多、不良反应发生率高且抑郁共病躯体疾病情况多见，现针对合理使用抗抑
郁药物查阅相
关文献资料，供临床参考。
一、临床常见抗抑郁症药物
（一）选
择性
5-
羟色胺（
5-HT
）再摄取抑制剂（
SSRIs
）
< br>
1.
氟西汀：
1986
年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗，
是一种选择性
5-HT
再摄取抑制剂，
间接激动去甲肾上腺素（
NE
）能，无镇静效应。对焦虑性抑郁效果不理想，联合苯二氮
?
类药物时效
果明显。常见不良反应有
全身或局部过敏，胃肠道功能紊乱等。对于正在使用
MAOI
等
药物者，禁用
氟西汀。对于肝功能不全者应考虑减少用药剂量或降低用药频率。
2.
氟伏沙明：对心血管系统无，不引起体位
性低血压，最常见的不良反应为消化不良、眩晕、食
欲减退等。对本药过敏者禁用，禁止
与单胺氧化酶抑制剂联合应用。
3.
帕罗西汀：选择性较氟西汀、舍曲林强，抗胆碱作用、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂。
常见不良反应有体重增加、眩晕等。
4.
西酞普兰：新型
SSRIs
，能有效抑制
5-HT
再摄取，耐受性很好，常见不良反应有恶心、口干、
嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短，通常在治疗开始的第
1
～
2
周时比较明显，随着抑郁症状的
< br>改善，不良反应会逐渐消失。亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作
用。
5.
舍曲林：
当前治疗抑郁、焦虑障碍的首选药物之一，是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障
碍的
SSRI
。舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不
引起体重增加，某些病人可能出现
体重减轻。本品不良反应较少。常见不良反应为嗜睡、
口干、男性性功能障碍如射精延迟等。
（二）
三环类抗抑郁药（
TCAs
）
20
世纪
50
年代后期发现三环类抗抑郁药（
TCAs
），代表药物为阿米替林、多虑平。三环类抗抑
郁药起效慢，
具有抗胆碱作用，
其心血管方面、<
/p>
抗胆碱作用相关不良反应常见，
尤其老年人更易发生。
到
20
世纪
80
～
90
年代后逐渐被一些新型抗抑郁药取代。<
/p>
（三）非选择性单胺氧化酶抑制剂（
M
AOIs
）
20
世纪
50
年代初期发现的单胺氧化酶抑制药（
MAOIs
）
——
异丙肼是
一种抗结核药，作用机制
是抑制大脑单胺氧化酶，单胺降解减少，使突触间隙单胺含量增
高。但由于其易引起高血压危象、急
性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
近年来研究发现单胺氧化酶有两种亚型：
MAO
-A
和
MAO-B
。
< br>吗氯贝胺不仅是选择性
MAO-A
抑制剂，
而且具有可逆性。代谢产物均无药物活性。不良反应有轻度恶心、口干等。与酪胺含量高的食物（如<
/p>
奶酪）同服可能引起高血压。
（四）<
/p>
5-HT
和
NE
摄取抑制剂（
SNRIs
）
1.
文拉法辛：能同时阻滞
5-HT
和
NE
再摄取，有较强的抗抑郁疗效，其药理机制
是抑制神经突
触前膜
5-HT
及
NE
再摄取，增强中枢
5-HT
及
NE
神经递质功能，发挥抗抑郁作用，对于抑郁患
者用
药
1
～
2
周后，即可出现明显抗抑郁作用。本品对各种抑郁症均有良好疗效，不良反应较轻，常见
为
恶心、呕吐、头痛等，少见的不良反应有性功能障碍、血压升高、癫痫发作等，部分不
良反应存在剂
量相关性。
2.
度洛西汀：对
5-HT
和
NE
再摄取均具有很强的抑制作用，具有更广谱、更快速的抗抑郁疗效。
盐酸度洛西汀具有平衡两种神经递质的作用机制。因此，对伴有疼痛性躯体症状的抑郁症效果甚好。
也可显著减轻抑郁症伴随的焦虑症状。
禁用于闭角型青光眼、<
/p>
癲痫和正在应用
MAOI
的患者。
本药的
代谢与
CYP1A2
< br>及
CYP2D6
有关，不宜与氟伏沙明、西咪替丁、依诺
沙星和环丙沙星等药物联合应
用。本药不良反应较轻，常见有恶心、嗜睡和腹泻。
（五）多巴胺（
DA
）和
NE
再摄取抑制剂（
NDRIs
）
盐酸安非他酮是
< br>20
世纪
80
年代在美国上市的
氨基酮类抗抑郁剂。药理作用机制：通过增加
DA
能和
NE
能的功能而发挥抗抑郁作用。优点：日用药量少、心血管不良反应很
小，亦不会引起直立性
低血压和性功能异常，不引起体重增加，无镇静作用。常见不良反
应为坐立不安、出汗等，并有诱发
癫痫的可能。
（六）
NE
及特异性
5-
羟色胺能抗抑郁剂（
NaSSA
< br>）
米氮平属于四环结构的哌嗪
-
氮
?
类化合物，可同时增加
NE
和
5-HT
释放而
具有独特的抗抑郁药
理作用。在抗焦虑、改善睡眠方面有较好效果。其不良反应除嗜睡外
其他不良反应均较轻微。
（七）
5-
HT
受体拮抗剂和
5-HT
再摄取抑制
剂（
SARIs
）
< br>曲唑酮可拮抗
5-HT
2A
受体
，兴奋其他
5-HT
受体，从而消除抑郁，改善睡眠，同时具有
抗焦虑、
镇静催眠、改善性功能等多重作用。曲唑酮最常见的不良反应是嗜睡，胃肠道不
良反应程度较轻微。
（八）其他
配方
/
合剂代表药物为氟哌噻吨美利
曲辛
(
黛力新
)
：
每片含
0.5mg
氟哌噻吨以及<
/p>
10mg
美利曲辛。
前者是一种抑制突触
后
D1
、
D2
受体的抗精神病药，
后者是一种抑制
5-HT
< br>和
NE
再吸收的抗抑郁剂。
低剂
量应用时，具有兴奋性，此药具有抗焦虑、抗抑郁和兴奋特性，适用于轻、中度的焦虑及伴发抑
< br>郁患者，但长期使用注意锥体外系反应的发生，尤其在老年人应用时应该密切观察。
二、抗抑郁药物治疗推荐
表一
推荐级别
《中国抑郁障碍防治指南》（第二版）
?
SSRI(
氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞
2016
CANMAT
指南
?
SSRI
?
SNRI
?
米氮平、安非他酮、
阿戈美拉汀、伏硫西汀
?
TCA
< br>、喹硫平及曲唑
酮（副作用较重）
?
吗氯贝胺、司来吉兰
（潜在严重的药物相互
A
级推荐
< br>/
一线药物
普兰、艾司西酞普兰
)
?
SNRI
（
文拉法辛、
度洛西汀、
米那普仑）
?
米氮平、安非他酮、阿戈美拉汀
?
TCA
（阿米替林、氯米帕明、多塞平、
B
级推荐
/
二线药物
丙米嗪）
?
四环类抗抑郁药
（马普替林、
米安色林
）
?
曲唑酮、瑞波西汀、噻奈普汀
作用）
?
左旋米那普仑（数据
不足）
?
维拉唑酮（数据不
足，需滴定加量及与餐
同服）
?
其他
M
AOI
抑制剂
（副作用较重，潜在严
C
级推荐
/
?
吗氯贝胺
三线药物
互作用）
?
瑞
波西
汀（
疗
效
欠
佳）
重
的药物
-
药物
/
食物相
三、抑郁共病躯体疾病的个体化药物治疗推荐
表二
躯体疾病
《中国抑郁障碍防治指南》
（第二版）
建议
?
推荐使用西酞普兰、舍曲林、<
/p>
艾司西酞普兰（
1/A
）
?
SNRI
也可用于治疗脑卒中后
脑卒中
< br>抑郁（
2/B
）
?
帕罗西汀、氟西汀及抗精神病<
/p>
神经系统疾病
药可能增加心血管或卒中
风险，
应
慎用（
1/D
）
?
< br>NRI
、
SNRI
可作为
B
级推荐
帕金森病
（
2/B
）
?
SSRI
疗效不充分，
仅作为
C
级
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