浅谈超分子化学的应用及前景展望

但主

要工作 集中在环糊精类、

卟啉类及金属络合物类等超分子化学药物领域。

应该说超分子化学

药物的研究还处于起步阶段。

随着超分子化 学进一步发展和超分子药物研究的深入，

超分子

化学药物的研究 与开发必将进一步延伸。

药物共晶是一种新兴的药物晶型。< /p>

一个给定的活性药物分子通过形成共晶，

一方面可以

大大丰富其结晶形式，

另一方面可以改善其物化性质及临床疗效。

各种官能团而具有不同的生物活性。

最新研究发现，

这些官能团能够利用氢键或者其它非共

价键作用而与其它有机分子通过分子间的识别作用生成超分子化合物，

即药物共晶，< /p>

从而有

效改善药物本身的结晶性能、

物化 性质及药效，

成为药物固体制剂的一个新选择。

被引入的

有机分子，

也称为共晶试剂，

可以是辅料、< /p>

维生素、

矿物质、

氨基酸及食品添加剂等 。

因此，

对于一个给定的药物，

可能生 成数以百计的药物共晶，

为剂型设计提供了更多的选择。

此外，

新的药物共晶可获得知识产权保护，

延长原有药物的市场周期，

具有广阔的应用前景。

超分

子化学的药 物共晶研究在国际上已经取得了一些进展。

基于超分子化学原理的药物共晶研究

可以从分子水平上控制药物分子的结晶过程，

调控药物分子在晶体中的排 列方式，

从而达到

改善药物性质的目的。

在药物研发领域中，

共晶筛选已成为继多晶型筛选和盐类筛选之后的

< br>又一项常规前期研究开发程序。

目前药物共晶放大生产的相关研究也已展开，

其产品的上市

指日可待。

然而迄今为止，< /p>

对药物共晶的研究还处于起步阶段，

大部分研究工作主要是进行< /p>

药物共晶的设计、

筛选及结构解析，

对于 药物共晶性质的系统研究及药物共晶结构与性能之

间的相关性研究尚很少涉及。因此，深 入探讨药物共晶形成的机理以提高共晶的筛选效率，

通过药物共晶调控药物分子之间相互 作用和堆积排列方式以达到定向改变药物熔点、

溶出速

率、

溶解度和生物利用度等性质的目的，

以适应药物开发的需要，

将是药物共晶这一新兴研

究领域将要面临的主要任务。

手性化合物在医药领域有重要意义。

目前所用的

523

种天然药物及部分合成药物中手性

药 物有

517

种，

1327

种全合成药物中手性药物有

528

种。人体中的受体 和酶一般皆呈手性，

具有立体选择性，

与手性药物异构体的作用 可能区别很大，

从而导致手性药物对映异构体之