酶分类之不可逆抑制剂

潜在的化学活性基团被激活，

与酶的 活性中心发生共价结合，

不能

再分解，酶因此失活。

KS

型不可逆抑制剂是根据底物的化学结构设 计的：

1

、它具有和底物类似的结构，

2

、可以和靶酶结合，

3

、同时还带有一个活泼的化学基团可以和靶酶分子中的必需基团起反应，< /p>

4

、该活泼化学基团能对靶酶的必需基 团进行化学修饰，从而抑制酶的活性。

卤酮是使用最早也是最经典的亲和标记试剂。其中以溴酮及氯酮较佳。例：

胰蛋白酶 和胰凝乳蛋白酶是两种专一性不同的内肽酶，

分别水解碱性氨基酸或芳

< br>香氨基酸的

羧基所形成的肽键，也可以分别水解这两类 氨基酸的酯类，但其氨

基酸必须被阻断而成非游离状态。

Kcat

型不可逆抑制剂即酶的自杀 性底物，也是底物的类似物，但其结构中潜

在着一种活性基团，

在酶的作用下被激活，

与酶的活性中心发生共价结合，

使酶

失活。

每一种自杀底物都是酶的作用对象，

这是一种专一性很高的不可逆抑制剂。

下面介绍几种自杀性底物（如图所示）：

文献的检索结果——不可逆抑制剂：

一、咖啡酸类

(eaiteoyl aeids)

二咖啡酸奎宁酸类

(DCQAs)

具有抗

HIV-1 IN

活

性的化合物

< br>（

1

）、酶的必需基团：整合过程是将

< br>HIV-1

DNA

整合人宿主

DNA

的过程，是

HIV-1

复制周期 的不可缺少的过程；

HIV-1

整合酶

(integrase)

参与整合全过程，

催化整

个整合反应，

是

HIV-1

复制过程必不可少的酶，

也是病毒稳定感染必不可缺的酶；

HIV-1

IN

是一个由