失眠药物suvorexant

默沙东公司研制的失眠药物

suvorexant

（商品名

:

Belsomra

)

于

2014

年

8< /p>

月

13

日获美国食品及药物管理局（

FDA

）批准用于治疗入睡及睡眠困难（失眠症）患

者。

Suvorexant

（

是一种高度选择性食欲素受体拮抗剂

< br>,

是该类药物中首

款获得批准的药物。食欲素（

orexin

）是存在于大脑特定部位的一种神经递质，

可帮助一个人保持清醒，

Belsomra

通过阻断食 欲素来促进睡眠。

FDA

已批准了

su vorexant

的四种治疗强度，分别为

5mg

、

10mg

、

15mg

及

20mg

；每天服药总

< br>量不应超过

20mg

。

失眠药

suvorexant

(MK-430 5)

的新药申请

(NDA)2012

年

11

月被美国食品和药物

管理局

(FDA)

纳入标准审查

.2013

年

6

月默沙东表示美国食品药品管理局

（

FDA

）

因安全性问 题拒绝批准旗下的失眠症试验药物

suvorexant

。

FDA

在发给默沙东

的完整回应函

(CRL)

中指出，这款药物的安全性数据不支持其上市批准，并但为< /p>

低剂量版本

suvorexant

的获批 打开了大门。

FDA

表示，

suvor exant

的有效性基

于成人患者

10 mg

到

40mg

剂量，

其中

10mg

剂量应作为大多数患者的起始剂量

,

而

30 mg

、

40 mg

两个剂量风险太大

.

默沙东此前 建议，老年患者起始剂量为

15mg

，若有必要时可增加至

30mg

，同

时建议非老年人起始剂量为< /p>

20mg

，若有必要时可增加至

40mg

。在

CRL

中，

FDA

称，

30mg

和

40mg

剂量

suvorexant

的安全性数据不足以支持这

2

种剂量

< br>suvorexant

的获批。默沙东认为，没有必要对

10mg

剂量

suvorexant

开 展进一

步的临床研究，但会开展相应的生产研究（

manufa cturing studies

）。这类生产

研究通常涉及标 准生产开发及运作程序，

来证明药物可以以一种稳定且可重复性

的形式生产，同时也要求证明该药的保质期。

分析师预计截止

2018

年

suvorexant

的年销售额将达到

7

亿美元。

默沙东新一类口服失眠药物

Suvorexant

的化学合成

First

Generation

Synthesis

of

insomnia

drug

suvorexant

(Belsomra)

Belsomra

的工 艺制备方法

Manufacturing

Route

for

the

Synthesis

of

Merck

insomnia drug suvorexant (Belsomra)