Husigen-Click环加成反应论文：Husigen-Click环加成反应1,2,3-三氮唑香豆素双膦酸超声波

Husigen- Click

环加成反应论文：

Husigen- Click

环加成反应

1

2

，

3-

三氮唑

香豆素

双膦酸

超声波

【 中文摘要】

唑类是临床上应用最广泛的抗菌药物。

1,2,3-

三氮

唑由于其不容易被生物降解和容易形成氢键增加了其与生物 大分子

的结合能力

,

被作为一个极具吸 引力的连接单元广泛应用。结构中含

有

1,2,3-

,

如抗

HIV

、抗菌、治

疗神经性精神错乱、选择性

β

3

肾上腺素受体激动剂等。近年

来

,1,2,3-

三氮唑作为一种重要的药 效团

,

已经被用于多肽、

DNA

、

RNA

和糖类等化合物结构修饰中

,

并表现出良好的效果。由

Sharpless

和

Melda

课题组发现的亚铜催化有 机叠氮和炔的

1,3-

偶极环加成反应

,

又称为

Huisen-click

反 应

,

是引入

1,2,3-

三氮唑的有效方法。然而

目前的催化体系中大部分需要加入

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【英文摘要】

Azoles are the largest class of antifungal

agents

in

clinical

use.1,2,3-Triazole

moieties

are

attractive

connecting units, as they are stable to metabolic degradation

and capable of hydrogen bonding, which can be favorable in

binding of biomolecular targets and solubility. Compounds

containing a 1,2,3-triazole moiety show various biological

activities such as anti-HIV, anti- microbial, anti-allergic,

and selective

β

3 adrenergic receptor agonist.

Recently,1,2,3-triazole

moiety,

as

an

important

pharmacophore,