-
大蒜
蒜氨酸：
S-<
/p>
烯丙基
-L-
半胱氨酸亚砜
alliinSACS
蒜氨酸酶：蒜苷酶
alliinase
大蒜素：蒜素
allicin
二烯丙
基硫醚：
daillylsulfide
，
DAS
二烯丙基二硫醚：
diallyldisulfi
de
，
DADS
二烯丙基三硫醚：<
/p>
diallyltrisulfide
，
DATS
阿霍烯：
ajoene
S
-
烯丙基
-L-
半胱氨酸：
脱氧蒜氨酸、
S-
烯丙基半胱氨酸、
S-
烯丙基别半胱氨酸、
L-
脱氧蒜氨酸、烯丙基
-L-
半胱氨酸；
S-allylcysteine
，
SAC
< br>，
S-
烯丙基硫基半胱氨酸：
S-allylmercaptocysteine
，
SMAC
γ
-
谷酰胺
半胱氨酸化合物：
γ
-glutamy-l-S-
allylcystein)
一、
《大蒜中含硫氨基酸研究进展》
药理活性
1
、
清除自由基与抗氧化活性：
SAC
保
护肺动脉内皮细胞由
H2O2
引起的细胞损伤，
抑制内皮细胞释放乳酸脱氢酶
(LDH)
，抑制脂质过
氧化物的产生（
Kourounakis
，
1991
）
。在
1
，
1-
二苯基
-2-
二苦基偕腙肼
(DPPH)
检测中，
SAC
显示出对自由基的
消除作用。
（
InaiJ
，
1994<
/p>
）
。
2
、抗肿瘤活性：
SAC
除能保护肝细胞外，对
DMH
诱发的结肠癌有预防作用，对
人
体成神经细胞瘤有抗增生的作用（
NagaeS
，
1994
）
。每周灌胃
3<
/p>
次，连续两周，
SAC
可有效地抑制大鼠
乳房组织中
7
，
12-
二甲基苯并蒽诱导的
DNA
加合物的形成，
提示有抗乳腺癌发生作用（
SongK
，
1999
）
。
3
、保肝活性：
Hikino
等用原代培养的大鼠肝细胞进行试验，证明大蒜挥发油和
SAMC
对
CCl4
所致肝细胞毒有拮抗作用，
主要有效成分也包括
SACS
及微量的
SAC
和
SMC
。
4
、神经营养活性：
Moriguchi
报道从大蒜中提取的几个有机硫化物能促进小鼠
海马神经元功能，
SAC
能提升有学习效应的轴索分支神经
的功能，该研究结果也
证明了
S-
烯丙
基基团对产生神经营养作用是必须的。
二、<
/p>
《大蒜提取单体化合物生物学功能的研究进展》施枝军，唐圣松，
2008
1
、大蒜所含的主要单体化合物
γ
-
谷酰胺半胱氨酸化合物
(
γ
-glutamy-l-S-allylcyst
ein)
是天然生大蒜中存
在的最主要含硫物质，
除此之外，
其他绝大多数含硫化合物都并非天然存在于大
蒜的球茎内，而是以
γ
-
谷酰胺半
胱氨酸化合物为前体转化而来。
在大蒜中存在着两条有机含硫化物的转化途径。
第一条途径：
γ
-
谷酰胺半胱氨酸化合物
↓水解或氧化
蒜氨酸
1
↓蒜氨酸酶
大蒜素（极不稳定）
↓
硫醚类物质
硫醚类物质有：
二烯丙基硫醚
DAS
、
二烯丙基二硫醚
DADS
、
二烯丙基三
硫醚
DATS
、
阿霍烯
第二条途径：
γ
-
谷酰胺半胱氨酸化合物（
大蒜的醇提取物
）
↓
γ
-
谷氨酰转肽酶
S-
烯丙基半胱氨酸、
S-
烯丙基硫基半胱
氨酸
2
、大蒜单体提取物的生物学功能
<
/p>
(1)
抗肿瘤：近年来发现，
S-
烯丙基半胱氨酸和
S-
烯丙基巯基半胱氨酸具
有抗肿
瘤侵袭作用。
Chu
等发现，<
/p>
在前列腺癌、
卵巢癌、
食管癌、
鼻咽癌等肿瘤细胞中，
S-
烯丙基半胱氨酸和<
/p>
S-
烯丙基巯基半胱氨酸可以在转录和蛋白水平上恢复
E-
上
皮细胞钙黏蛋白的表达，
< br>还可以诱导间充质细胞
-
上皮细胞转化
< br>(MET)
，
从而可以
削弱侵袭
生长能力。
最近该团队通过对异种移植人类非雄激素依赖性前列腺癌裸
< br>鼠的研究，进一步发现
S-
烯丙基半胱氨酸还可以通过下
调
Bcl-2
表达、上调活
化
caspase-3
表现出抗癌活性。
（
2
）
保护神经组织
作用：
Herrera-Mundo
等
[23]
发现，
用
300mg/kg<
/p>
的
S-
烯丙基
半
胱氨酸对大鼠进行预处理后
(
腹腔注射法
)
，再给予
30mg/kg
的
3-
硝基丙酸与
不经
S-
烯丙基半胱氨酸预处理相比，前组动物因中毒引起的大脑过兴奋状况明
显比后组轻。他们发现上述现象与
S-
烯丙基半胱氨
酸恢复
Mn-SOD
，
Cu
，
Zn-SOD
的活性，减轻脂质过氧化反应
(LP)
以及改善线粒体功能密切相关，并认为
S-
烯
丙基半胱氨酸将是一种很有希望的抗氧化剂和神经保
护剂。近来，日本学者
Ishige
等
[24]
揭示了
S-
烯丙基半胱氨酸神
经保护作用的另一个机制。他们用淀
粉样肽
(25-35)(A
β
25
–
35
)
或鹅膏蕈氨酸作用于
Wistar<
/p>
大鼠海马脑片培养组织
6~7
周后，发现
海马神经元凋亡现象，而
S-
烯丙基半胱氨酸则可以通过抑制<
/p>
caspase-12
活化从而保护海马
CA1
，
CA3
和齿状回区域的神经元
免于凋亡。而印
度学者则发现，
S-
烯
丙基半胱氨酸可以与淀粉样肽
40(A
β
40)
相结合，使淀粉样
肽
40
的结构发生部分折叠，从而抑制淀粉样肽纤维化。该研究提示，
S-
烯丙基
半胱氨酸有望成为治疗阿尔茨海默病的药物新宠
[25]
。
（
3
）调节血糖作用：近来研究发现，
S-
烯丙基半胱氨酸可以抑制葡萄糖和甲基
乙
二
醛
衍
生
的
晚
期
糖
化
终
产
物
(AGEs)<
/p>
的
形
成
和
羧
甲
赖
氨
酸
(carboxymethyllysine
，
CML)
的产生，且与维生素
B6
相比，
S-
烯丙基半胱氨酸
表现出更为强大的
Amadorin
作用
(S-
烯丙基半胱氨酸与
Amadori
产物反应，
阻止
其进一步糖基化
< br>)
。
这些都提示
S-
烯丙基半胱氨酸可能对治疗糖尿病和缓解衰老
有意义
[29]
。
三、
《大鼠烯丙基半胱氨酸浓度的测
定及组织分布》——严靖婷，胡霞敏，曾繁
典
SAC
是大蒜中含量较低的水溶性含硫有机化合物，
它
是大蒜中最重要的生物活性
成分之一。
YEH
< br>等
[2]
认为
SAC
能抑制肝细胞中胆固醇的合成而具有降低血浆胆
固醇的作用。体内和体外实
验亦表明
SAC
具有抗肿瘤的作用
[3
]
。
SAC
能对抗
2
HCT-15
结肠癌细胞、
A549
肺癌细胞、
SKMEL-2<
/p>
皮肤癌细胞、脐带静脉内皮细胞、
平滑肌细胞以及黑素瘤、
成神经细胞瘤和前列腺癌细胞增生作用，
表明其具有较
强的抗增生作用
[4-5]
。此外，
< br>SAC
具有降低多柔比星所致的小鼠肝脏和心脏毒
性
[6]
，以及清除自由基和抗氧化的作用
[
7]
。
[
2]
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1020-1026.
笔者根据其结构上有氨基酸母体的特
点，采用邻苯二甲醛
(OPA)-2-
巯基乙醇柱
前衍生、反相高效液相色谱荧光法检测生物样品中
SAC
浓度，并采用该法进行
大鼠体内血清
SAC
浓度测定及其组织分布研究。
(
可借鉴测样品中
SAC
的浓度
)
四、
《大蒜抗肿瘤作用研究进展》—
—陈锋，陈坚，许宴
目前公认大蒜的功效成分是含硫有机化合
物
(OSCs)
。完整大蒜中含有
γ<
/p>
-
谷氨酰
半胱氨酸和半胱氨酸亚砜
2
种硫化物
。烯丙基半胱氨酸亚砜大约占半胱
氨酸亚砜
的
80%[1]
当完整大蒜细
胞受损时，
蒜酶释出，
催化蒜氨酸产生硫代亚磺酸酯即大
蒜辣素。大蒜辣素不稳定，进一步分解形成二烯丙基硫化物
(DAS)
、二烯丙基二
硫化物
(DADS)
、
二烯丙基三硫化物
(DATS)
及阿霍烯
(ajoene)
等
< br>脂溶性含硫化合物
[
2]
。
将大蒜碾碎长期置于水溶液中，
γ
-
谷氨酰半胱氨酸可转化为
S-
烯丙基巯基
半胱氨酸
(SAMC)
和
< br>S-
烯丙基半胱氨酸
(SAC)
等
水溶性含硫化合物，
即大蒜提取物
的
主要成分
[3]
。
蒜氨酸
↓蒜氨酸酶
大蒜辣素（硫代亚磺酸酯）
↓
二烯丙基硫化物、二烯丙基二硫化
物、二烯丙基三硫化物、阿霍烯（脂溶性）
3
-
-
-
-
-
-
-
-
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