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来自东北师大文章
纳美芬临床应用现状
黄海峰
东北师范大学医院
摘要
纳美芬是作为新一代阿片类受体拮抗剂能与
μ
、
κ
和
δ
各型阿片受体 结合，通过阻断
阿片受体效应，
减少体内多巴胺的释放，
阻断这些物质在身体应激状态下引起的中枢、
神经、
呼吸和循环系统产生
的一系列症状。
本文主要从纳美芬改善中枢、
呼吸、
循环等方面阐 述其
作用机理及临床应用。
关键词
纳美芬
作用机理
临床应用
纳美芬是
1975
年由美国佛 罗里达州的
Miami
制药公司合成生产的一种阿片类受体拮抗
< br>剂。
与阿片受体均能结合，
其中与受体结合最强。
由于人体 内中枢神经系统内和其他组织内
存有内源性阿片样物质，
这些物质对于人 体生理功能起着巨大的作用，
而纳美芬作为内源性
阿片样物质拮抗剂，在
临床上被广泛应用。现就纳美芬临床应用现状综述如下。
1
调节功能障碍、颅内压增高、高热、水电解质平衡紊乱、合并感染、呼吸循环衰竭以及休克
< br>[1]
。盐酸纳美芬与脑内和外周的阿片受体结合后
,
可阻 断在身体应激状态下由内阿片肽引起
的中枢神经和循环系统等的一系列症状
[2]
。盐酸纳美芬能够竞争性阻断内源性阿片肽对神
经功能的损害作
用
,
减少自由基的产生
,
小胶质细胞活化和炎症介 质的释放
,
改善神经细胞的
能量代谢
,< /p>
逆转钙离子、兴奋性氨基酸升高等对神经系统的损害作用
,
并可能增 加内源性脑保
护因子的活性
,
减轻脑水肿、缓解颅内压升 高而达到神经保护的作用
[3]
。纳美芬可与
κ
受 体
结合
,
能明显促进损伤部位的神经系统增生
< p>,加强神经功能的恢复
[4]
。
< p>
2
、对二型呼吸衰竭治疗：Ⅱ型呼吸衰竭是各种原因引起的肺通气和（或）换气功能 严重障
碍，
以致不能进行有效的气体交换，
< p>导致缺氧伴二氧化碳潴留而引起的生理功能和代谢紊乱
的临床综合征，对新生儿的影
响大
[5]
。其发生展过程中体液因子可能起重要作用
[6]
。有报
道显示：
纳美芬对神志障碍患儿起促醒作用同时，
可以增强呼吸中枢的兴奋性，
减少肺水肿，
改善患儿的换气功
能。患儿神志清醒，有利于临床治疗，如排痰、保持气道通畅等，对减少
窒息有重要作用
，从而改善通气。另外，
也使呼吸衰竭患儿呼吸加深加快，
潮气量及分钟通
气量增加，减轻
CO2
潴留，减轻脑水肿，为积极有效的抗感染 治疗争得宝贵的时间
[7]
。
3
、急性酒精中毒治疗：急性酒精中毒俗称酒醉，是由于饮入过量的酒精或酒类饮料所引起
中枢神经系统兴奋及随后的抑制状态，酒精进入人体内
1
小时左右，约< /p>
90%
被吸收入血，
其中
90%
< p>～98%
由门静脉入肝脏氧化，
如短时期内大量饮酒常致酒精 中毒，
严重者可诱发心
血管系统疾病，
甚至造成呼吸循环 衰竭而死亡，如及时救治，
可使患者转危为安，
减少并发
症
［
8
］
。
纳美芬静注
< p>2分钟即可产生受体拮抗作用，
5
分钟之内可阻断
< p>80%的大脑阿片受体，
拮抗酒精中毒时增高的
β< /p>
－内啡肽对中枢神经系统的抑制作用，
科防止和逆转乙醇中毒，
从< /p>
而催醒与解除乙醇中毒而达到治疗作用［
9
］
。
4
、双硫伦样反应治疗：双硫仑本是一种戒酒药物 ，其主要机是抑制乙醇体内代谢途径中的
乙醛脱酶的活性，
使乙醛不能进 一步氧化致使乙醛积聚，
乙醛与多巴胺形成四罂粟碱，
后者
可以转化为阿片受体激动剂从而激活阿片系统，
使脑内内源性阿片肽释放增多，
内源性
β
－
内肽通过
μ
受 体效应致多巴胺增多，
多巴胺能反射性引起交感神经梢释放大量的去甲肾上腺
素、肾上腺、
5
－羟色胺等单胺类神经递质，从而引一系列临床症状。临床中 如患者饮酒或
饮用含酒精饮料后，
应用药物如：头孢哌酮钠、头孢曲松钠 、
头孢肟钠等头孢菌素类药物以
及甲硝唑、替唑、甲基磺脲类、格列苯脲
、苯乙双呱等引起不良反应，即产生双硫仑样反，
纳美芬作为内源性阿片物质的阻断剂，
能与
μ
、
κ
和
δ< /p>
各型阿片受体结合，
通过阻断阿片受
体效应，减少体内多巴
胺的释放，阻断这些物质在身体应激状态下引起的中枢、神经、
呼吸
东北
师范大学医院
和循环系统产生的一系列症状。
5
识障碍、
昏迷及呼吸抑制，
如不及时恰当治疗可危及患者生命。
吞服过多安眠药可引起急性
中毒，
该类药物能抑制丙酮酸氧化酶系统，
从而抑制神经细胞的兴奋性，
阻断脑干网状结构
上行激活
系统的传导功能，
使整个大脑皮层发生弥漫性抑制，
出现催眠和镇静的作用。
当大
量摄入这些药物时，
弥漫性抑制大脑功能引起嗜睡甚至昏 迷，
当接近或达到致死量时，
呼吸
中枢受到抑制，
可致呼吸衰竭而死亡。既往急性安定中毒临床治疗一般采用催吐、
洗胃、保
肝、利尿、导泻、补液等基础治疗［
10
］
。纳美芬作 为最新一能够竞争性阻断内源性阿片肽
对神经功能的损害作用，
减少自由 基的产生，
抑制小胶质细胞的活化和炎症介质的释放，
改
善神经细胞的能量代谢，
逆转钙离子、
兴奋性氨基酸升高等对神经系统的损害作用 ，
并可能
增加内源性脑保护因子的活性而达到神经保护的作用，
具有解除呼吸抑制、
促进苏醒、
回升
血压等的作用
。能使患者尽快脱离危险。
6
、预防戒毒患者的复吸
Aceto< /p>
等在
1986
年
,
研究就表明
,
纳美芬可使对阿片有依赖性的恒
河猴产生戒断反应。口服吸收
生物利用度高达
40%~50%,
而纳曲酮的口服生物利用度仅为
5%~20%
。
纳美芬的特殊药理学性质比目前其它的阿片受体拮抗剂在 预防戒毒患者的复吸方
面有优势。
7
、吗啡类药物中毒的解救
目前
, FDA
已经批准了纳美芬
(REVEX( )
用于治疗吗啡中毒
[11]
。
纳美芬的
拮抗作用在剂量
0.5~2mg
的范围内存在剂量相关性，有效逆转阿片受体激动 引起
呼吸抑制，促进意识恢复。
8
(LH)
及促性腺激素的释放， 对于切除了卵巢
的恒河猴
,
给予纳美芬
( 10mg,iv)
可拮抗吗啡对促
LH
分泌和泌乳刺激素的抑制作 用长达
24h[12]
。
纳美芬的临床实验证实了可刺激
LH
释放量增加但不提高激素水平低而闭经的女性
运动员
的
LH
分泌频率。
参考文献
[1]Whitelaw A
．
Systematic review of therapy after hypoxicischaemic brain injury in the perinatal
period[J]
．
Semin Neonatal, 2000,5(2):3
～
5
．
[2]
朱海兵
,
温预关
,
黄河清．
盐酸纳美芬的药理作用及临床应用
[J]
．
广州医药
,2008,39(4):105
～
106<
/p>
．
[3]
廖日房．阿片类拮抗药纳美芬注 射剂临床研究
[J]
．南方医科大学学报
,2008,28(10 ):560
～
561
．
[4]
王一芳
.
急性脊 髓损伤中的血管机制及其治疗
[J].
国外医学神经病学神经外科分
册
,1998,25(4):191-194.
[5]Kunstyr
J,Lips
M,Belohlavek
J,et
neous
delivery
duringveno-venous
extracorporeal
membrane
oxygenation
in
swineinfluenza-related
acute
respiratory
failure[J].Acta
AnaesthesiolScand,2010,54(9):1154-1155.
[6]Ribichini
F,Tomai
F,Reimers
B,et
al
outcome
after
endovascular,surgical
or
hybrid
revascularisation
in
patients
with
combined
carotid
and
coronary
artery
disease:the
Finalised
Research In
ENDovascular Strategies Study
Group(FRIENDS)[J].EuroInterv
ention,2010,6(3):328-335.
<
/p>
[7]
谢艳丽
,
王以炳
,
< p>李玉磊等.
纳洛酮治疗慢阻肺并Ⅱ型呼吸衰竭的疗效观察
[J ].
临床肺科杂
志
,2009,14(9):1181- 1182.
［
8
］陈灏珠．实用内科 学．北京
:
人民卫生出版社，
2005:835
－
837
．
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