大学的分数-大学的分数
研究进展
2011
年
8
月第
18
卷第
22
期
川芎嗪抗癌作用及其机制的分析
李万玉
1
，
徐晓玉
2<
/p>
，
杨辰锴
1
1.
重庆医科大学药学院
，
重庆
400016
；
2.
西南大学药学院暨中医药学院<
/p>
，
重庆
400715
[
摘要
]
本文综述了近年川芎嗪在抗击肺癌
、
肝癌
、
胃癌及乳腺癌等多种癌症的作用
，
分析了川芎嗪抑制血管内皮细
胞的生长与增殖
，
诱导血管内皮细胞和癌症细胞凋亡
，
抑制癌细胞
V
EGF
的表达及抑制由
VEGF
诱导的
血管内皮细
胞的增殖等抗癌机制
，
并提出了川芎嗪应研发 既能安全直接杀癌又能间接抗癌双重作用的制剂的思考
。
[
关键词
]
川芎嗪
；
癌 症
；
机制
；
血管内皮生长因子
[
中图分类号
]
R285.1
[
文献标识码
]
A
癌
症
，
特别是
肺
癌
的
发
病
率
、
病
死
率< /p>
增
长迅
速
，
严
重
威
胁到人类的健康
。
目前
，< /p>
采用
化
疗
药
物
治
疗
癌
症
还
是
必
要
的方法
。
但化疗药物易产生多种严重的不良反应
、
转移
、
多
药耐药性
，
严重影响癌症的治疗
。
肿瘤的发生
、
发展需有大
量
的
新
生
血
管
生
成
。
在
血
管
生
成
中
，
血
管
内
皮
生
长
因
子
（
vascular
endo thelial
growth
factor
，
VEGF
）
起重要作用
。
川 芎
嗪
（
tetramethylpyrazin
e
，
TMP
）
是活血中 药川芎的主要有效成
分
，
其化学名称为
：
2
，
3
，
5
，
6-
四甲基吡
嗪
。
目前临床上主要
用
于
闭
塞
性
脑
血
管
疾< /p>
病
如
脑
供
血
不
全
、
脑
血
栓
形
< p>成、
脑
栓
塞及其他缺血性血管疾病如
冠
心
病
、
脉
管
炎
等
的
治
疗
。
研
究
发
现
，
川
芎
嗪
具
抗
癌
活
性
，
进
而
进
行
了
大
量
抗
癌
作
用
的
研究
。
[
文章编号
]
1674-4721
（
2011
）
08
（
a
）
-
0
2 4
－
02
（
ALD
）
的活力
，
从而逆转肝癌的发生发展
< br>[9]
。
抑制肝癌细胞株
HepG2
细胞的增殖
，
降低纤溶酶原激活物抑制剂
1
的数量
，
抑制其活性
，< /p>
从而抑制肝癌的进展
[10]
。
< br>1.3
胃癌
川芎嗪可直接杀伤胃腺癌
MKN45
细胞
[11]
，
可用
于胃
癌
的治疗
。
< p>1.4
乳腺癌
川芎嗪对人乳腺癌
< br>MCF-7/S
和
MCF-7/ADM
< br>细胞具有
细胞毒性
，
呈一定浓度依赖性
< p>[12]
，
且
MCF-7/ADM
细胞对它不
具耐药性
，
抑制它们 的生长与增殖
，
抑制乳腺癌的进展
[5,13]
。
2
间接抗癌作用
研究
表明
，
川芎嗪还能直接抑制血管内皮细胞的生长与
增殖<
/p>
[14]
，
诱导人体静脉内皮细胞
VEC-304
细胞凋亡
，
抑制其
1
抗癌症的范围
1.1
肺癌
1.1.1
抑制肺癌细胞的生长与增殖
川芎嗪能 减少
C57BL
小
鼠
< br>Lewis
肺癌和小鼠小细胞肺癌肿瘤体积
、
重量
，
减少肺癌
转移灶数
，
稳 定病灶
，
降低肿瘤微血管密度
，
提高荷瘤小鼠的< /p>
生存质量
。
并与环磷酰胺具有协同效果
[1-4]
。
还可诱导人肺癌
VEGF
的表达
[15]
以及抑制由
VEGF
诱导的该细胞的增殖
[16]
等
来协同抑制肿瘤的生长
。
3
展望
川芎嗪既有直接抗癌作用
，
抑制血管 内皮细胞的生长与
增殖
，
诱导血管内皮细胞和癌症细胞凋 亡
，
又能抑制癌症细
胞
VEGF
的表达及抑制由
VEGF
诱导的血管内
皮细胞的增
殖等间接抗癌作用
。
总之
，< /p>
川芎嗪具有多种抗癌作用
，
可用于
多种癌症
，
特别是肺癌的治疗
，
是一种较安全的多功能的药
物
。
但川芎嗪剂量较大时即具细胞毒性
，
因此
，
要同时更强地
发挥川芎嗪的双重作
用势必临床剂量会过大
。
为此
，
今后应
< p>研发既能杀灭癌细胞又对机体更安全的川芎嗪制剂
，
更好地
发挥其双重抗癌作用
。
A549
细胞
[5]
和
H446
细胞凋亡并使
H446
细胞的生长停滞在
S
期
，
抑制其有丝分裂及
DNA
的合成
[6]
，
A549
和细胞的生长与增殖
[5-6]
。
1.1.2
抑制
肿瘤的肺转移
川芎嗪能减少小鼠黑色素瘤肺转
移灶数目
，
增加其血清
iNOS
和
NO
含量
，
从而抑制小鼠黑色
素
瘤
B16-F1
细胞的肺转移
[7]<
/p>
。
也可增加高转移人巨细胞肺癌
PGCL3
细胞的黏附
，
抑
制
PG
CL3
细
胞
对
Boyden
小
室
的
侵
袭
，
抑制血小板与
PGCL3
和低转移人肺
腺癌
PAa
细胞侵袭
的协同作用
。
因此
，
川芎嗪有抑制肺癌细胞侵袭和转移的作
用
[8]
。
[
参考文献
]
[1]
徐晓
玉
,
严鹏科
,
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,
等
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川
芎嗪对小鼠肺癌血管生长和
VEGF
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VEGF
表达的
抑制
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刘志良
.
川芎
嗪
对
小
细
胞
肺
癌
治
疗
作
用
的
实
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中
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导
iNOS
和
NO
表达
抗荷黑
色素
瘤鼠
肺转移
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中国现代医学杂志
,2006,16(21):3208-3210.
1.1.3
抑制肺癌细胞的
VEGF
的
表
达
川
芎
嗪
能
抑
制
C57BL
小鼠
Lewis
肺癌细胞和小细胞肺癌细胞
VEGF
的表达
[1-2]
，
因
而
川芎嗪也可通过抑制肺癌细胞
VEGF
的
表达来抑制肺癌
的生长
。
1.2
肝癌
川芎嗪能降低人肝癌
Bel-7402
细胞的甲胎蛋白
（
AFP
）
分泌量与
γ
-
谷氨酰转肽酶<
/p>
（
γ
-GT
）
的活 性
；
而增强鸟氨酸氨
基
甲
酰
转
移
酶
（
OTC
）、
α
-
酮
戊
二
酸
转
氨
酶
（
TAT
）
及
醛
缩
酶
[
作者简介
]
李万玉
（
1960-
），
女
，
重庆人
，
大学本科
，< /p>
副教授
，
副主任药师
，
硕士
生导师
，
主要从事中药新制剂与微粒给药系统研发
。
24
中国当代医药
CHINA
MOD ERN
MEDICINE
mba大学-mba大学
大学mba-大学mba
大连工大学-大连工大学
大学英语A级-大学英语A级
空航天大学-空航天大学
大连理工大学大学-大连理工大学大学
林大学-林大学
华中师范大学大学-华中师范大学大学
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