专业大学-专业大学
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重庆医科大学基础医学院药理学试卷
(2003
年
7
月
)
一、单项选择题
((
共
30
分
)
1
、下列何种参数与用药剂量无关?
(E)
A
副作用
B
毒性反应
C
后遗效应
D
效价强度
E
效能
2
、若肠道的
pH
值为
6.0
,下列何药口服最易从肠道吸收?
( B )
A
阿司匹林,弱酸,
pKa3.5
B
对乙酰氨基酚,弱酸,
pKa9.5
C
阿托品,弱碱,
pKa9.7
D
地西泮,弱碱,
pKa3.3
E
麻黄碱,弱减,
pKa8.7
3
、
药动学房室模型中,确定房室数目的依据
( C )
A
器官的大小
B
组织血流
C
药物在组织器官中的转运速率
D
药物在组织器官中的分布
E
以上均不是
4
、
与阿托品相比,山莨菪碱的主要特点是
( C )
A
中枢抑制强
B
腺体分泌抑制强
C
血管解痉作用强
D
胃肠解痉作用强
E
对眼的作用强
5
、
下列何药不是
Catecholamine
?
( D )
A
Adrenaline
B Noradrenaline
C
Isoprenaline
D Dopamine
E
Ephedrine
6
、
下列何药的中枢兴奋作用最强?
( C )
A
苯肾上腺素
B
肾上腺素
C
麻黄碱
D
多巴胺
E
异丙肾上腺素
7
、
< /p>
Diazepam
和
Phenobarbital
作 用的相同点不包括
(
E )
A
均有镇静催眠作用
B
均有成瘾性
C
均可用于癫痫持续状态治疗
D
作用原理均可能涉及
GABAA
受体
E
均有中枢性骨骼肌松弛作用
8
、
下列何药治疗癫痫大发作无效?
( A )
A
乙琥胺
B
苯妥因钠
C
苯巴比妥
D
卡马西平
E
丙戊酸钠
9
、
下列何药为选择性
5-HT
再摄取抑制剂?
(
C )
A
丙米嗪
B
地昔帕明
C
氟西汀
D
多塞平
E
苯乙肼
10
、
下
列何药不受
MAO
代谢?
( C )
A
多巴胺
B
去甲肾上腺素
C
乙酰胆碱
D 5-HT
E
酪胺
11
、
小
剂量
Aspirin
预防血栓形成机理是抑制了下列何种
物质的合成?
(B )
A PGI2
B
TXA2
C PGG2
D PGH2
E PGF2a
12
无明显抗炎抗风湿作用的药物是
( D )
A
阿司匹林
B
保泰松
C
吲哚美辛
D
醋氨酚
E
布洛芬
13
、变异型心绞痛不宜选用
( C )
A
硝基甘油
B
心痛定
C
心得安
D
硝酸异山梨醇酯
E
以上均可以选用
14
、
D
igoxin
的适应症中哪个是错误的?
( C )
A
充血性心衰
B
室上性心动过速
C
室性心动过速
D
房颤
E
房扑
15
、
下
列哪项不是
Morphine
的禁忌症?
( D )
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A
炎症性头痛
B
支气管哮喘
C
临产妇分娩
D
心源性哮喘
E
颅脑外伤
16
、
Captopril
降血压是由于
( E )
A
抑制肾素活性
B
激动组织胺受体
C
使血管紧张素
n
灭活
D
促进缓激肽释放
E
抑制血管紧张素
n
转化酶
17
、
高血压病伴消化性溃疡患者最宜选用下列何药治
疗?
( A )
A
可乐定
B
肼屈嗪
C
普萘洛尔
D
哌唑嗪
E
利血平
18
、
关于铁的吸收,下列哪项叙述是正确的?
( C )
A
胃酸阻碍铁的吸收
B
食用含磷酸盐高的食物有利与铁的吸收
C
二价铁比三价铁容易吸收
D
同服维生素
C
不利于铁的吸收
E
鞣酸有利于铁的吸收
19
、糖皮质激素采用隔日疗法的优点是
(E )
A
减少用药量
B
延缓耐药性产生
C
减轻反跳现象
D
增强疗效
E
减轻对垂体肾上腺皮质轴的抑制作用
20
、严重肝功能不良的病人不宜选用
(A )
A
泼泥松
B
氢化可的松
C
地塞米松
D
倍他米松
E
泼泥松龙
21
、强心苷治疗慢性心功能不全最主要的作用是
( A ) A
增强
心肌收缩力
B
增加自律性
C
负性频率作用
D
缩短有效不应期
E
加快心房与心室肌传导
22
、下列药物中最易透过血脑屏障的是
( B)
A
头孢孟多
B
头孢曲松
C
头孢唑林
D
红霉素
E
两性霉素
B
23
、
对心脏有毒性的抗癌药是
(E)
A
紫杉醇
B
长春新碱
C
甲氨蝶呤
D
博莱霉素
E
阿霉素
(
多柔米星
)
24
、
下列哪种抗肿瘤药为直接破坏
DNA
结构和功能的药
物
?(E)
A
阿霉素
B
长春新碱
C
紫衫醇
D
阿糖胞苷
E
环磷酰胺
25
、
下列何药可治疗抗药恶性疟原虫引起的脑型疟
? (B)
A
伯氨喹
B
青蒿素
C
氯喹
D
乙氨嘧啶
E
以上均不可
26
、有耳毒性的药物是
(C )
A
氯喹
B
吗啡
C
呋噻米
D
氢氯噻嗪
E
螺内酯
27
、
需在体内转化后才能发挥作用的抗肿瘤药物是
( B ) A
白
消安
B
环磷酰胺
C MTX
D
博莱霉素
E
柔红霉素
28
、
Penicillin G
的抗菌谱是
(A )
A
肺炎球菌、脑膜炎双球菌、破伤风杆菌、钩端螺旋体
B
痢疾杆菌、放线菌、白喉杆菌、幽门螺杆菌
C
溶血性链球菌、炭疽杆菌、支原体、大肠杆菌
D
金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、立克次体、肺炎球菌
E
绿脓杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、钩端螺旋体
29
、
对
ampicillin
的下列叙述哪项是错误的
?( D)
A
耐酸
,
口服可吸收
B
脑膜炎时脑脊液中浓度较高
C
对绿脓杆菌无效
D
对耐药金黄色葡萄球菌感染治疗有效
E
对流感嗜血杆菌感染治疗有效
30
、麦角生物碱与缩宫素均可用于
( E )
精品文档
A
产后子宫复原
B
催产
C
引产
D
催乳
E
产后止血
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二、填空题
(
每空
1
分,共
30
分< /p>
)
1
、
Pharmacology
的研究内容包括
________
和
_______
2
、
药物是否为某特定受体的配体主要依据是看该药物与
特定受体的
_______________
。
2
、
举例说明抗精神失常药的分类。
(
10
分
)
< p>
答:
1.
抗精神病药
(
1
< p>分):
包括吩噻嗪类一一氯丙嗪
(
1
分
)
,
硫杂蒽类——泰尔登
(< /p>
1
分
)
,
丁酰苯类——氟哌啶醇 p>
(
1
分
)
,
其他类
五氟利多
(
1< /p>
分
)
。
2
、
抗躁狂抑郁症药
(
1
分
)
:
包括抗抑郁症药一一丙米 嗪
3
、
药物转运的主要方式是
____________
;
一般而言,呈
的
(
1
分
)
< p>,抗抑郁症药——碳酸锂
(
1
分
)
。
3.
抗焦虑症药
(
1
药物易转运。
分
)
:
苯二氮卓类一一地西泮
(
1
分
)< /p>
。
4
、
内源性
Noradrenaline
的主要消除途径是
_________
酶神
3
、
简述新大环内酯类药物的药动学特点,并列举三种
经末
梢再摄取,而
Acetycholine
的主要消除方式是
新大环内酯类药物说明其作用特点。
(
15
分
)
。
答:药动学特点:口服不易被胃酸破坏,容易吸收,生
物利用
5
、
根据作用原理,新斯的明的主要靶器官
_
____________
。
度高
(
< p>2分
)
,分布广泛,能分布到除脑脊液以外的
各种体液
6
、
吩噻嗪类抗精神病作用主要与阻断
__________________
和
_________
的
多巴胺受体有关。
7
、
对胰岛功能完全丧失的糖尿病患者无效的口服降血糖
药物为
_________
类药物,
例如
_________
。
8
、
利多卡因属于
I
B
类抗心律失常药,主要用于
9
、
长期应用糖皮质激素类药物引起的心血管系统并发症
为
_________
, _________
10
、
异烟肼与维生素
B6
合用可预防及治疗的不良反应为
_____________
和
_________
。
11
、
< p>下列药物是通过激动
(
兴奋
)
抑制何种酶发挥作用
(
1
)
甲巯咪唑
甲状腺过氧化物酶;
⑵大剂量碘
蛋白水解酶;
⑶吲哚美辛
环氧化酶
:
(
4
)
利福平
依赖
DNA
的
< p>RNA多聚酶
:
(
5
)
环丙沙星
DNA
回旋酶
:
(
6
)
SMZ
二氢叶酸合成酶。
12
、
指出下列疾病的首选药
(
1
)
高血压危象
硝普钠
:
(
2
)
肝素过量出血
鱼精蛋白
:
(
3
)
原发性高胆固醇血症
洛伐他汀
:
13
、
指出下列药物是通过激动或拮抗什么受体发挥作用
(
1
)
哌唑嗪
阻断
a
受体
:
(
2
)
喷他唑辛
激动阿片受体
:
(
3
)
氯沙坦
阻断
AT1
受体
:
三、问答题
1
、
以受体作用理论解释阿托品、毛果芸香碱和苯肾上
腺素对
眼的作用。
(
9
分
)<
/p>
答:阿托品阻断
M
受体
(
1
分
)
,
使瞳孔扩大,眼内压升高 ,
眼调节麻痹
(
2
分< /p>
)
。
毛果芸香碱激动
< /p>
M
受体
(
1
分),使瞳孔缩小,眼内 压降低,
眼调节痉挛
(
2
分
)
。
苯肾上腺素激动
a
受体,只使瞳孔扩大,对眼内压和眼
调节无
影响
(
2
分
)
。
和组织
(
2
分
)
,主要在肝脏代谢,克拉霉素的代 p>
谢产物仍具
有活性,阿奇霉素不在体内代谢
(
2
分
)
,排泄
经肾脏和胆汁排出,部分药物经肝肠循环被重吸收
(< /p>
2
分
)
。
举例:
1?
阿奇霉素的特点是抗菌谱较红霉素广,对革兰
阴性细
菌明显强于红霉素,对肺炎支原体作用为大环内
酯类中最强
者,表现出快速杀菌作用
(
2
分
)
,
口服吸收快、
组织分布广、
血浆蛋白结合率低,半衰期最长,以原形
从肾脏排出
(
1
分
) p>
。
2.
克拉霉素的特点是抗菌活性强于红
霉素,对革兰阳性
菌、军团菌、肺炎衣原体最强,对酸
稳定,口服吸收完全,且
不受进食影响,但首过消除明
显,生物利用度低
(
2
分
)
。
3.
琥乙红霉素的特点是抗菌谱
与红霉素相似,对胃酸稳定,能透
过胎盘屏障和进入乳
汁
(
2
分
)
4
、
简述速尿的作用机理和主要临床应用。
(
6
分
)
答:作用机理:作用于髓泮升支粗断,抑制
Na+-K+-2CI-
共同转运载体蛋白,使尿中
Na+
、< /p>
K+
、
CI-
M
度
增高,降低
肾
的稀释与浓缩功能,尿量增多
(
2
分
)
。
临床应用:严重的心、肝、肾性水肿
(
1
分
)
,急性肺水肿
及
脑水肿
(
1
分
)
,急性肾功能衰竭
(
1
分
)
,促进毒物排泄
(
1
分
)
。
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重庆医科大学基础医学院药理学
B
试题
6
、
地西泮和苯巴比妥作用的相同点不包括
( E )
A
均有镇静催眠作用
B
均有成瘾性
C
均可用于癫痫持续状态治疗
D
作用原理均可能涉及
GABAA
受体
E
均有中枢性骨骼肌松弛作用
7
、
下列何药的结构何作用与苯丙胺最相似
( C )
A
氨茶碱
B
哌甲酯
(
利他林
)
C
尼可刹米
D
洛贝林
E
沙丁胺醇
8
、
下列何药治疗癫痫大发作无效?
A
乙琥胺
B
苯妥因钠
C
苯巴比妥
D
卡马西平
E
丙戊酸钠
9
、
氯丙嗪的下列何种作用与多巴胺受体作用无关?
( C)
( A)
(2003
年
7
月
)
【供
7
年制学生使用】
一、单项选择题
(
共
30
分
)
1
、质反应量
-
效曲线的特点是
( E )
A
反应方式为全或无
B
以
100%
效应为纵轴
C
以剂量为横轴
D
累加量效曲线呈常态分布
E
不能反映个体对药物的敏感性或耐受性
2
、
肝脏药物代谢酶的特点是
(E )
A
参与物质氧化和还原代谢
B
对底物的专一性高
C
酶活性个体差异小
D
酶活性不易被诱导或抑制
E
以上均不是
3
、
药动学房室模型中,确定房室数目的依据
A
器官的大小
B
组织血流
C
药物在组织器官中的转运速率
D
药物在组织器官中的分布
E
以上均不是
(C)
A
镇吐作用
B
锥体外系作用
C
调温作用
D
镇静作用
E
抑制生长激素分泌作用
10
、氯丙嗪对下列何种病症治疗无效?
A
顽固性呃逆
B
药物性呕吐
(C )
4
、
靶器官对
Atropine
的敏感性顺序由高到低排列正确的
是
C
晕动病呕吐
(D )
D
尿毒症呕吐
A
肠平滑肌
>
输尿管平滑肌
>
血管平滑肌
>
唾液腺
B
输尿管
平滑肌
>
血管平滑肌
>
唾液腺
>
肠平滑肌
C
血管平滑肌
>
唾
E
巨人症
1 1
、无明显抗炎抗风湿作用的药物是
(D )
液腺
>
肠平滑肌
>
输尿管平滑肌
D
唾液腺
>
肠平滑肌
>
输尿
A
阿司匹林
管平滑肌
>
血管平滑肌
E
肠平滑肌
>
血管平滑肌
>
输尿管平滑
B
保泰松
C
吲哚美辛
肌
>
唾液腺
4
、
下列何药的中枢兴奋作用最强?
A
Adrenaline
B Noradrenaline
C
Isoprenaline
D Dopamine
E
Ephedrine
5
、
在体实验中肾上腺素产生后继性降压效应的原因是
(
C )
A
其
al
作用弱
B
其
a2
作用强
C
其
b
作用持久
D H1
受体对其敏感性高
E
以上均不是
(
E)
D
醋氨酚
E
布洛芬
12
、下列何药无论使用多大剂量均无明显血管扩张作
用?
(C)
A
硝基甘油
B
心痛定
C
普萘洛尔
D
肼屈嗪
E
酚妥拉明
1 3
、强心苷最易引起细胞内何种离子浓度降低?
A
钙离子
B
氯离子
C
钠离子
D
钾离子
E
碳酸氢根离子
( D)
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14
、痛感觉向中枢传递的物质最可能是
( C ) A
脑菲肽
B
缓激肽
C P
物质
D
乙酰胆碱
E 5-HT
15
、下列何药使用最易诱发冠心病人心绞痛发作?
A
可
D
阿糖胞苷
E
环磷酰胺
23
、
下
列何药用于疟疾的病因性预防?
(D)
A
伯氨喹
乐定
B
哌唑嗪
C
利血平
D
肼屈嗪
E
卡托普利
16
、下列何药能明显降低肾素分泌?
(C )
A
.
可乐定
B
肼屈嗪
C
普萘洛尔
D
哌唑嗪
E
利血平
17
、
恶性贫血宜采用的治疗方案是
(A )
A B12
肌注
B B12
口服
C
叶酸口服
D
叶酸肌注
E
硫酸亚铁口服
18
、
糖皮质激素长期使用极少引起
( C )
A
骨质疏松
B
低血钾
C
粒细胞减少
D
血糖升高
E
失眠
19
、
强心苷治疗慢性心功能不全最主要的作用是
A
增强心肌收缩力
B
增加自律性
C
负性频率作用
D
缩短有效不应期
E
加快心房与心室肌传导
20
、
室性心动过速首选治疗药物是
( A )
A
利多卡因
B
普萘洛尔
C
奎尼丁
D
胺碘酮
E
维拉帕米
21
、对骨髓造血抑制最小的抗肿瘤药是
( D )
A
阿糖胞苷
B
环磷酰胺
C
甲氨蝶呤
D
博莱霉素
E
阿霉素
(
多柔米星
)
22
、
下列哪种抗肿瘤药为典型
S
期药物
?
(
D )
A
阿霉素
B
长春新碱
C
紫衫醇
B
青蒿素
C
氯喹
D
乙氨嘧啶
( D)
E
以上均不可
24
、
下列何药可用于尿崩症的治疗?
(D)
A
氯喹
B
吗啡
C
呋噻米
D
氢氯噻嗪
E
螺内酯
25
、
氢氯噻嗪与强心苷类合用,下列何种效应有协同作
用?
(B)
A
血糖升高
B
低血钾
C
血压下降
D
血脂升高
E
血小板减少
26
、
对
ampicillin
的下列叙述哪项是错误的
? (B)
A
耐酸
,
口服可吸收
B
对耐青霉素金葡菌有效
C
对绿脓杆菌无效
( A )
D
脑膜炎时脑脊液中浓度较高
E
对革兰氏阴性菌有较强抗菌作用
27
、
下列何药能翻转肾上腺素的升压效应?
(B) A
Clonidine
B
Phentolamine
C Propranolol
D
Atropine
E Naloxone
28
、
烟酸的作用特点不包括
( E)
A
扩张血管
B
降低
LDL
C
升高
HDL
D
抗血小板聚集
E
降低血糖
29
、
关于铁剂的吸收,下列叙述不正确的是
(B )
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A
胃酸阻碍铁的吸收
B
二价铁比三价铁易于吸收
C
鞣酸不利于铁的吸收
D
维生素
C
有利于铁的吸收
E
多磷、多钙的食物不利于铁的吸收
30
、肝药酶抑制剂为
( E)
A
卡马西平
B.
苯妥英钠
C
利福平
D.
苯巴比妥
二、填空题
(
每空
1
分,共
30
分
)
1
、药物的特殊毒性反应包括
____________
,
______
和
______
三种。
2
、
药物转运的主要方式是
;一般而言,呈
的药物易转运。
3
、
按
1
级动力学消除的药物,口服给药,要药快速达到
稳态浓度最好的给药方案是
_
_________
。已知该药的消除
速率常数为
0.346/h
,该药的消除半衰期为
_________
。
4
、
吩
噻嗪类抗精神病
作用主要与阻
断
____________
和
______
部位的多巴胺受体有关。
5
、
利多卡因属于
___________
类抗心律失常药。
8
、下列药物是通过抑制何种酶发挥作用?
(1)
辛伐他汀
(2)
毒扁豆碱
(3)
地高辛
(4)
氨力农
(5)
利福平
(6)
卡托普利
9
、治疗梅毒螺旋体感染可用
炎
可
用
______
;
治
疗
慢
性
粒
细
胞
性
白
血
病
选
用
10
、
MRSA
引起的败血症可用
_
______
治疗。
11
、指出下列药物是通过激动或抑制什么受体发挥作用
(1)
哌唑嗪
__________________
(2)
氯沙坦
__________________
(3)
苯海拉明
______
(4)
氟哌啶醇
________________
E.
异烟肼
三、问答题
1
、从作用部位、作用原理、镇痛特点和主要不良反应对
吗啡和阿司匹林特点进行比较。
(12
分
)
2
、什么叫儿茶酚胺?举例并简述其药理学特点。
(12
分
)
3
、举列说明两种与血浆蛋白结合率高的药物合用的结果
及应
用注意。
(6
分
)
6
、
控制急性阿米巴痢疾的症状首选
__ _____________________________________________
,
并用
_______
肃清肠腔内
______
控制复发。
7
、
SMZ
和
TMP
分别为
______
和
________
抑制
剂。两
者合用可双重阻断
________
合成。
4
、简述硝苯地平合用普萘洛尔治疗心绞痛的药理学依
据。
(10
药理学重点总结
1
.药理学研究的主要内容
(
1
)药物效应动力学(药效学)
:研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制等。
(
2
)药物代谢动力学(药动学)
:研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程,
特别是
血药浓度随时间变化的规律。
(
3
)影响药效学和药动学的因素。
2
.简单扩散和载体转运的特点
(
1
)
简单扩散:①膜 两侧的浓度差,从浓度高的一侧向低的一侧转运,浓度差越大,转运速度越快。②药物的脂
p>
溶性,脂溶性大的药物容易通过膜转运,弱酸性或弱碱性药物的脂溶性受到体液
pH
和药物解离度(
pKa
)
的影响。
(
2
)
p>
载体转运:①选择性,对转运物质需要有结构上的匹配;②饱和性,因药物必须与数量有限的载体结合 后才
能通过
细胞膜;③竞争性,结构相似的药物或内源
性物质可竞争同一载体;④载体转运分为主动转运(消耗能量、
可以逆浓度差转
运)和易化扩散(不消耗能量、顺浓度差转运)两种方式。
3
.药物在体内转运的四个过程
(
1
)吸收:药物自给药部位进入血液循环的过程。
2
分布:药物从血液循环到达机体各个部位和组织的过程
(
3
)
代谢:指药物在体内发生化学结构和生物活性的改变,又称为生物转化。
(
4
)
排泄:药物的原 形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官,从体内排出到体外的过程。
4
.影响药物在胃肠道吸收的因素
(
1
)药物制剂的溶解度和脂溶性。
(
2
)胃肠道功能状态(蠕动快慢和血流循环)
。
(
3
)与胃肠道内容物的相互作用。
4<
/p>
)首关消除:口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除。
5
.首关消除及其实际意义
(
1
)首关消除(首过消除)
:口服药物在胃肠道吸收后,首先进入 门静脉,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分
药物
受到灭活代谢,使进入体循环的有效药量明显减少。
2
)实际意义:首关消除强的药物应加大给药剂量,或改用其他给药方法 ,以避免疗效降低,如硝酸甘油舌下给药,
水合氯醛
直肠给药,
利多卡因以静脉注射给药等;
但需要在胃肠道或门静脉发挥作用的药物,
不受首关消除的影响。
6
.血浆蛋白结
合型药物的特点
(
1
)可逆性:血浆中游离型药物浓度降低后,结合型药物可释放。
(
2
)暂时失去活性:这是由于结合型药物难以到达作用部位。
(
3
)不能通过细胞膜:与血浆蛋白结 合后,分子量变大,难以分布到组织中。
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(
4
)有饱和性和竞争:同时应用两个结合于同一结合点的与血浆蛋白结合率都很高的药物,可发生竞争性置换的 p>
相互作用。
7
.肝药酶的诱导和抑制
(<
/p>
1
)肝药酶诱导:有些药物能增强肝药酶活性,使其他在肝脏内代谢药物的消除加快 ,导致这些药物的药效减弱,
称为肝药酶
的诱导,如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
< /p>
(
2
)肝药酶抑制:有些药物则能抑制肝药酶活性,使其他 在肝脏内代谢药物的消除减慢,导致这些药物的药效增
强,称为肝药
< p>酶的抑制,如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
8
.一级及零级消除动力学
(
1
)
一级消除动力学:是体内药物在单位时间内以恒定的百分率消除
(恒比消除),其血浆对数浓度
-
时间曲线(
logC-t p>
曲线)为直线,半衰期(
t1/2
)是一个常数。大多数药物 在治疗剂量给药时,按照一级动力学规律消除。
(
2
)
零级消除动力学:
是体内药物在单位时间内在以恒定的量消除
(恒量消除或恒速消除)
。其血浆浓度
-
时间曲线
(
C-t< /p>
曲线)为直线,
t1/2
不是一个常数。当某些药物血药浓度过高时 ,超过机体的消除能力,机体只能按照最大消
除能力在
单位时间内以恒定的量消除
9
?表观分布容积(
Vd
)及其意义
(
1
)
Vd
:
是一个代表药物分布特点的假想容积概念。其含义是当血浆和组织内药物分布平衡后,体 内药物总量按
血浆药物浓度溶解时,在理论上所需的体液容积。即:
Vd
(
L
)
=
A / CO
。
Vd
的大小,可估计药物的分布范围,
(
2
)
意义:①根据
< p>Vd可以计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量。②根据
即
Vd
大的药物,其血浆浓度低,主要分布在周围组织内;
10
?药物消除半衰期概念及意义
(
1
)
药物半衰期(< /p>
t1/2
)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
(
2
)
大多数药物按一级动力学消除,其
t1/2
意义为:①临床上可根据药物的
药物的消除速度,一次给药后,约经
Vd
小的药物,其血浆浓度高,较少分布在周围组织。
t1/2
确定给药间隔时间;
②
t1/2
代表
5
p>
个
t1/2
,药物被基本消除;③估计药物达到稳态浓度需要的时间, 以固定剂
量固定间隔给药,经
4 p>
?
5
个
t1/2
,血浆药物浓度达到稳 态,以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。
11
?生物利用度概念及其意义
(
1
)
生物利用度(< /p>
F
)是指经任何给药途径(主要是口服)给予一定剂量药物后,到达全身血循环内药 物的百分率。
F = A / D
X
100%
,
(
A
是进入体循环的药物总量,
D
是用药剂量)。
(
2
)
生物利用度有:①绝对生物利用度:口服与静脉注射
标。②相对生物利用度:口服受试制剂与标准制剂
AUC
相比的百分比,是评价药物制剂质量的一个重要指
AUC
相比的百分比,用于评价受试制剂与标准制剂的生物等效性。 p>
1.
药物作用的选择性及其实际意义
< /p>
在一定的剂量范围内,药物只对部分器官、组织或病原体发生作用,而对其他器官、组织或
病原体作用较少或者没
有作用,药物的这种作用特点叫做药物作用的选择性。